[发明专利]用作聚合物成分的衣康酸衍生物

说明书

本发明在提供用作聚合物的构成成分之新颖的衣康酸衍生物的同时，提供以该新颖的衣康酸衍生物作为构成成分的共聚物、以及以该共聚物成形的眼用透镜，尤其能够折叠插入眼内的可折叠(foldable)的眼用透镜(以下简称为＂foldable IOL＂)。

作为聚合物的构成成分，丙烯酸系单体已有许多研究，但是，关于以具有二个羧酸基的衣康酸衍生物作为单体而利用的研究并不多。以本发明的通式[1]或[2]表示的作为聚合物成分有用的衣康酸衍生物，具有吡咯烷酮基团是其结构特征，但具有像这样的特征的衣康酸衍生物作为单体是文献未知的化合物。当然，包含以该单体作为构成成分的聚合物也是文献未知的。

本发明的主要目的在于创造以上述衣康酸衍生物作为构成成分的聚合物，开发将该聚合物应用于眼用透镜，尤其是作为foldable IOL的原材料。

眼内透镜(IOL)是代替白内障手术时摘除的水晶状体而插入的，自1949年第一次用于移植以来，关于其原材料已进行了种种研究。手术方法也完成了大的变革，随着手术方法的进步，对IOL要求的特性也发生变化。最近，超声波乳化吸引术等也在普及，用于已混浊的水晶体的摘除等的切开创口可达到很小，为此，对插入的IOL要求的特性也正在变化。例如，为了能做到从小的切开创口插入，可以以折叠形状插入，然后在囊内展开，是作为所谓的foldable IOL的特性。为此关于IOL的原材料也已进行了种种研究。作为IOL的原材料，以前广泛使用聚甲基丙烯酸甲酯、硅树脂、丙烯酰类树脂等，而作为foldable IOL的原材料则使用硅树脂和丙烯酰类树脂，最近，也正在使用甲基丙烯酸羟乙酯和甲基丙烯酸甲酯等的共聚物等。另外，除了这些原材料的研究之外，为了防止紫外线对视网膜的影响，常使用含有羟基二苯甲酮和羟苯基苯并三唑等紫外线吸收剂，进而为提高生物相容性、防止细胞等沉积为目的，在实际使用时，于IOL表面涂敷肝素等多糖化类物。

本发明的衣康酸衍生物的特征是具有吡咯烷酮基团，迄今还没有关于由其构成的聚合物的报告。为了参考，兹将含有吡咯烷酮基团的单体作为构成成分的聚合物，尤其着眼于以应用于眼用透镜为目的的聚合物的技术记述于下。这些已有的技术是包含关于以具有吡咯烷酮基团丙烯酸系单体作为构成成分的一部分的聚合物。例如可列举甲基丙烯酰基氧乙基-2-吡咯烷酮和丙烯酸等的共聚物(日本公开特许公报平4-28705/1992)、由丙烯酸和吡咯烷酮以酰胺键形成的单体所形成的聚合物(日本公开特许公报平2-43208/1990)、在聚氧乙烯骨架上具有吡咯烷酮基团的聚合物(日本公开特许公报平2-8218/1990)等，尤其以三组分系共聚物而揭示的有乙烯基吡咯烷酮、甲基丙烯酸羟基乙酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物(日本公开特许公报昭53-105250/1978)、甲基丙烯酰氧乙基-2-吡咯烷酮、甲基丙烯酸烷基酯和甲基丙烯酸氟化烷基酯的共聚物(日本公开特许公报平5-150197/1993)等。然而，这些研究的主要目的是应用于软接触透镜上，而不是以IOL的应用为目的，尤其是完全没有指出应用于本发明主要用途的foldableIOL的可能性。

本发明是以眼用透镜，更详细地说是以foldable IOL的原材料的开发为主要目的，但在研究foldable IOL材料时，必须考虑折射率、抗拉强度、复原速度等。例如：

1)折射率过低，IOL的厚度就要增大，折射率过高，周边部的像差过于变大，因此必须要有合适的折射率。具体地说以1.4-1.6的范围为宜。

2)foldable IOL是用镊子进行插入操作，因此要具有耐此操作的抗拉强度。另外，在用镊子操作后，在IOL表面上不残留伤痕也是重要因素。

3)foldable IOL插入囊内后必须复原到原来的形状。复原速度也因术者的希望、能力而异，但一般说来，随复原速度变快，对周围组织就产生机械损伤的可能性。另一方面，随复原速度慢，则在手术时间变长的同时，对周围组织以恶劣影响的可能也变大。因此，foldable IOL要求有合适的复原速度。

进而，也需要考虑容易成形。考虑到这些因素，虽有各种foldableIOL正实际应用中，但是期望开发更理想的原材料。