[发明专利]贯众有效部位在制备抗疟药剂中的应用

说明书

本发明涉及一种中药有效部位的制药新用途，具体讲是贯众有效部位在制备抗疟药剂中的应用，属于药物领域。

贯众是一种常用的中草药，其性味苦、凉，药用功用是杀虫、清热解毒、凉血止血。治风热感冒，温热斑疹，吐血，肠风便血，血痢，血崩，带下。对于贯众的研究，目前发现其主要作用有：驱虫作用、抗病毒作用、抗菌作用和对子宫的作用。临床上主要将贯众用于预防感冒、预防流行性脑脊髓膜炎、治疗胆道蛔虫病、用于收缩子宫等。到目前为止，尚未见有关贯众有效部位用于抗疟的报道。

本发明目的是提供中草药贯众的药物新用途，即，贯众有效部位在制备抗疟药剂中的应用。

本发明所述的贯众有效部位是按照常规的提取工艺从中草药贯众中提取的有效成分，优选是从东北贯众中提取的有效成分。

贯众有效部位的提取方法如下：

取东北贯众药材，粉碎后，用乙醚回流提取，提取液浓缩至原体积的一半，室温放置1-2周，析出黄褐色沉淀，滤集沉淀，用乙醚充分溶解后搅拌均匀，抽滤，如此反复处理至滤液为淡黄色为止，沉淀自然干燥，得浅黄色粉末，即为贯众有效部位。收率一般为2.2-2.6％，熔点为180-183℃，经薄层层析色谱鉴定，其中含东北贯众素(dryocrassin)80％以上。

本发明所述的贯众有效部位也可以制备成东北贯众素纯品。

本发明所述的贯众有效部位以及东北贯众素纯品制备成药剂后，具有抗疟疾的作用。

按照常规制剂工艺，可以将本发明所述的贯众有效部位以及东北贯众素纯品制备成任何一种适用于临床使用的药物制剂，例如，胶囊散剂、丸剂、膏剂、口服液体制剂、注射剂等。

将贯众有效部位制备成片剂的方法如下：

取东北贯众药材，粉碎后，用乙醚回流提取，提取液浓缩至原体积的一半，室温放置1-2周，析出黄褐色沉淀，滤集沉淀，用乙醚充分溶解后搅拌均匀，抽滤，如此反复处理至滤液为淡黄色为止，沉淀自然干燥，得浅黄色粉末，即为贯众有效部位。取贯众有效部位1份，加入10份药用淀粉，混合均匀，制成软材，造粒，整粒，入压片机压片，制得片剂。

经实验研究，证明本发明所述的贯众有效部位以及东北贯众素纯品具有良好的抗疟效果。

实验例1本发明贯众有效部位对NK173株伯氏鼠疟原虫ED₅₀及SD₅₀的测定一、实验材料

虫株：NK173株伯氏鼠疟原虫。

药品：抗疟一号(含贯众有效部位)，由北京中医药大学提供。

动物：昆明种小鼠，由中国中医研究院动物中心提供。

仪器：OLYMPUS显微镜。二、试验方法及结果