[发明专利]酮洛芬缓释片及其工艺方法

说明书

本发明涉及一种非甾体抗炎药物制剂范畴的新剂型药物制剂，特别涉及一种酮洛芬缓释片及其工艺方法。

缓释片是近年来新兴的高技术新剂型，应用药代动力学原理，用特殊辅料和工艺制成。口服后使药物到达胃肠后由剂型中缓慢释放以供吸收，因此避免了普通制剂所共有的血药浓度时高时低的“峰谷”现象。因而不仅能较长时间稳定地维持治疗所必需的血药浓度，而且其血药浓度与发生毒副作用的最低浓度距离较远，保证了用药的安全有效性，并且使用方便。

酮洛芬(Ketoprofen)化学名称为α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸，是八十年代国内外广泛用于临床的非甾体抗炎药物，在诸多的非甾体抗炎药物中，酮洛芬以其临床使用研究多，毒副作用小，应用广泛而被药典收载，是作为治疗各种风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、急性痛风及解热镇痛的首选药物之一。但酮洛芬的不足之处是半衰期短(约2h)，病人需要频繁服药(每日三～四次)。国外近年来将酮洛芬制成缓释胶囊，仅需早晚各服药一次，即可使患者获得24h理想的治疗血药浓度保护，提高药效和耐受力，明显减少胃肠道副作用。但我国尚无该药的缓释剂型。

国外采用合成高分子材料做缓释胶囊，此类材料资源紧缺、价格昂贵，制备小丸包衣及胶囊形成需要特殊设备，工艺难度大，在我国工业化生产困难。

本发明的目的，就是在保证产品缓释作用的前提下，采用国内资源丰富的缓释骨架基质，优选适合国情的工艺，形成低成本、大产量的工业化优势，填补国内该项空白。

本发明是以如下技术方案实现的：

研制一种非甾体抗炎药物制剂范畴的、包括主药、缓释骨架基质和辅料等构成的酮洛芬缓释片及其工艺方法，其特征是其主要组份是主药、缓释骨架基质和必要辅料组份，其中：

1．主药是非甾体抗炎药物酮洛芬，

2．缓释骨架基质可以是纤维素衍生物及乙烯基聚合物，

3．辅料中的必要辅料组份为粘合剂，

上述的酮洛芬缓释片及其工艺方法，所述的缓释骨架基质可以是纤维素衍生物及乙烯基聚合物，是指缓释骨架基质可以从具有缓释特性的羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素或由其组成的混合物中选择。

上述的酮洛芬缓释片及其工艺方法，所述的必要辅料组份中的粘合剂，可以从具有粘合特性的羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素、低取代羟丙基纤维素、淀粉、蔗糖、糊精及乳糖或由其组成的一组粘合剂中选择。

上述的酮洛芬缓释片及其工艺方法，所述的各主要组份之间的比例为：

主药∶缓释骨架基质=1∶0．2～4。

本发明缓释片剂的工艺方法为普通片剂的制备方法。实践证明，与背景技术比较，本发明具有如下优点：

1．缓释骨架基质立足国内，资源丰富、物美价廉；

2．本发明的工艺方法为普通片剂的制备方法，无需增加额外设备和投资，能大批量工业化生产；

3．产品药效长、副作用小；

因此本发明有很大的优势和潜力，具有很强的市场竞争能力。

以下结合附图和实施例对本发明作进一步的详细阐述：

图1是常规制剂的酮洛芬片溶出曲线；

图2是本发明产品酮洛芬缓释片释放曲线；纵坐标是溶出(释放)度，单位是％，横坐标是时间，单位是小时。

【实施例一】制备酮洛芬缓释片1000片，

其配方是：

酮洛芬                   75．0g

羟丙基甲基纤维素         15．0g

乳糖                     45．0g

糊精                     35．0g

HPMC溶液                 适量

硬脂酸镁                 0．5％

制备工艺：为普通片剂的制备工艺。将主药、缓释骨架基质和必要辅料组份以及常规量的其它辅料如稀释剂、润滑剂等，经粉碎、混合、制粒、压片、包装，制得符合药品生产规范要求的缓释片。

经药品检验部门检测，其主药含量、含量均匀度、释放度和国家规定的片剂项下其它检验项目，均符合标准规定。

以下实施列工艺操作、结果和质量情况均同实施例一。

【实施例二】制备酮洛芬缓释片1000片，其配方是：

酮洛芬                75．0g