[发明专利]肠液量调整剂

说明书

本发明涉及一种肠液量调整剂。更详细地说，涉及一种含有杂酚油或者属于杂酚油构成成分的苯酚衍生物作为有效成分的、可以通过促进肠液吸收等来减少肠液量的肠液量调整剂。

迄今为止，杂酚油都是被用作肠内杀菌剂或基于肠内杀菌作用的止泻药、祛痰剂或者基于抑制肠管运动的止泻药及镇痉剂。

也就是说，杂酚油是按照医药品制造指南(日本公定协会编)1988年版第240页的胃肠药制造承认标准，在该页的第V栏的止泻药部分中作为1项的杀菌剂而收录在该书中。另外，在伊藤宏著《药理学》((株)萤光堂，1983年1月5日修订第6版发行)第416页中也记载，杂酚油除了可用于肠内防腐之外，还可通过适量地吸入而显示祛痰作用。在日本药典中也记载了杂酚油可用于祛痰和治疗肠内异常发酵、食物中毒等。美国药典(The United States Dispensatory)，第27版(1973)，第355页上也记载，杂酚油可作为外用的杀菌剂和内用的祛痰剂使用。另外，在《药物学》(Pharmacology)，46卷，(1933)，第173页上也记载，杂酚油具有基于抑制肠管运动的止泻作用(绪方规男(N.Ogata)等)。

本发明人对上述的作为肠内杀菌剂或基于肠内杀菌作用的止泻药、作为祛痰剂、或者作为基于抑制肠管运动抑制作用的止泻药使用的杂酚油的新药理作用进行了研究，结果发现，杂酚油还具有一种迄今为止尚没有预料到的药理作用，也就是促进肠液吸收的作用和抑制肠液分泌的作用。本发明就是基于上述的发现而完成的。

也就是说，本发明的肠液量调整剂，是一种含有杂酚油或者是其构成成分的苯酚衍生物作为有效成分，由于具有了这些有效成分，从而能够通过促进肠液的吸收和/或抑制异常的分泌作用而减少肠液量。

作为上述的苯酚衍生物，优选是使用从愈疮木酚、甲氧甲酚、苯酚、甲酚及二甲苯酚中选择的1种或2种以上。

本发明的肠液量调整剂，在人和动物中对于那些需要抑制肠液的异常分泌，或者需要促进肠液吸收的各种症状，例如过敏性(大)肠综合症、腹部不适感、腹部膨胀感、脱水症状、营养障碍、由于药物或毒物的作用而导致的肠液吸收不全或分泌亢进等的治疗是有效的。更具体地说，例如，它能有效地抑制由于大肠杆菌易热性肠毒素或大肠杆菌耐热性肠毒素所引起的肠液分泌亢进。

〔对附图的简单说明〕

图1是表示药理试验1结果的曲线图。

图2是表示药理试验2(a)结果的曲线图。

图3是表示药是试验2(b)结果的曲线衅。

图4是表示药理试验3(a)结果的曲线圈。

图5是表示药理试验3(b)结果的曲线图。

图6是关于药理试验4的曲线图。

图7是关于药理试验5的曲线图。

〔用于实施本发明的较佳方案〕

作为发明药剂的有效成分的杂酚油是一种早已公知的物质，在日本药典(第13次修改订本)和美国国家药典(National Formulary)XII卷中有收录。该杂酚油是通过把由山毛榉、青冈栎、鸡爪枫、松树等的树木，特别是从阔叶树获得的木焦油进行蒸馏和分馏而收集200-230℃左右(760mmHg)的馏分而获得的所谓木杂酚油，与由煤焦油获得的杂酚油有明显的区别(绪方规男、马场达也，著通化学病理学和药物学研究，第66期，411页-423页，1989(N.Ogata andT.Baba，Res.Commun.Chem.Pathol.Pharmacol.66，411423，1989))。

正如上所述文献等中所记载的那样，作为本发明药剂有效成分的杂酚油是一种除了含有愈疮木酚约20-35％、甲氧甲酚约15-25％之外，还含有苯酚、甲酚、二甲苯酚类等各种苯酚衍生物的混合物，是一种具有特征的烟臭及烧舌口感的无色至淡黄色的液体，其比重在1.064以上。

在本发明的肠液量调整剂中，作为上述杂酚油及其构成成分的上述苯酚衍生物可以按一般医药制剂的形态使用。也就是说，可以使用一些在药学上允许的赋形剂或稀释剂，根据治疗的目的而将其制成各种形态。作为其代表性的剂型，可以举出：片剂、丸剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂、内服液等适合口服的剂型、注射剂等适合于静脉注射、肌肉注射、皮下或皮内注射等的剂型，以及栓剂等适合于直肠内给药的剂型等。