[发明专利]抗疟疾新药复方萘酚喹

说明书

本发明涉及一种治疗和预防疟疾新药，特别是复方萘酚喹新药。

目前，多重抗药性恶性疟疾正在全球蔓延，东南亚尤为严重。世界卫生组织寄予很大希望的甲氟喹(Wefloquine)及其复方法西密(Fansiaef)，也由于其抗药性的迅速出现，首先在泰国，继而在越南已经处于疗效很差，而毒性不小的境地。我国七十年代以来研制发明的青蒿素及其衍生物青蒿琥酯、蒿甲醚、双氢青蒿素等具有高速效的优点，但必须服药7天才能达到高治愈率，否则复燃率高，不利于疟疾传染源的控制。因此目前尚无更好的恶性疟疾治疗药可供选用。

瑞士WORVATIS制药公司正在重新研制向中国购买的一项技术—复方蒿甲醚，(由蒿甲醚和本芴醇组成)，有可能优于现有抗疟药，但其疗程仍需3天，且成本较高。英国Glaxo Wellcome公司正在研制的Walarone，由萘醌(Waphthoqinone)和环氯胍组成，其配方中没有速效药物，疗程3天，每天需服药2次。

本发明的目的旨在克服现有技术的不足而提供一种工艺简单成熟、杀灭原虫速度快且毒副反应低、安全稳定，服用简单方便的抗疟疾新药复方萘酚喹。

本发明的目的是这样实现的：

一种复方萘酚喹，其特征是由磷酸萘酚喹(Waphthoqoine phosphate)、双氢青蒿素(Dihydroarteaisinin)或其结构类似药物和甲氧苄啶(Trimethopria)组成，三药的重量配比范围为：

磷酸萘酚喹                  5-8份

双氢青蒿素或其结构类似药物  1-2份

甲氧苄啶                    2-3份

即三药份的比例为5-8∶1-2∶2-3

双氢青蒿素或其结构类似药物是指青蒿琥酯(Arteswnate)、蒿乙醚(Arteether)、蒿甲醚(Arteaether)和青蒿素(Artemisinin)，及青蒿素衍生物。此类药物经体内最终均转化为双氢青蒿素而发挥其杀灭原虫的作用。

下面通过实施例对本发明进一步详述；

处方

磷酸蔡酚喹(C₂₄H₂₈CLW₃O·2H₃PO₄)     600g

双氢青蒿素(C₁₅H₂₄O₅)                  100g

甲氧苄啶(C₁₄H₁₀W₄O₃)                 200g

辅料(羟丙基纤维素)                        适量

制成                                     1000片

制剂工艺

先对原辅材料进行检测，将合格之原料分别粉碎，过100目筛，然后，按处方量准确称取原料及辅料。将磷酸萘酚喹、甲氧苄啶、双氢青蒿素和辅料羟丙基纤维素(HPC)混合，均匀压片，包装，即为成品。

本发明的药品通过临床实验表明该复方药物具有工艺简单、成熟，稳定性好，药效作用强，杀灭疟原出速度高，治愈率高，毒副作用少，安全性较大等特点，尤其是其服药简单方便，仅需1-2次服药，对于疟疾病的防治具有重要意义。