[发明专利]中性补钙制剂

说明书

本发明涉及一类新型高效中性补钙剂系列新产品及其配方、生产工艺流程和方法、以及它们在预防和治疗由缺钙引起的或与缺钙相关的多种疾病中的应用。

钙是人体内含量最多最重要的矿物元素之一。从骨骼形成、肌肉收缩、心脏跳动，直至大脑思维，在生命起源及人体的整个生命活动中，哪个环节也缺少不了钙。由于长期以来我国人群的饮食结构不合理，缺钙人群十分广泛，达8亿之众，使缺钙成为一个很普遍的社会问题。我国已被确诊为骨质疏松患者达8000万人；全国3岁以下儿童9500万，其中因缺钙性佝偻病发病率北方49％，南方24％；我国12亿人口中，青壮年缺钙者不计，老年人、儿童、婴儿、孕妇均需大量补钙，合计人口3.3亿人，按每人每天补400～600mg、年补182.5g钙计算，则年需钙6万吨左右，相当于含钙40％的碳酸钙15万吨。我们最近对居住在北京某部队大院180余人骨密度进行测定，骨密度良好的只占8.5％，其它91.5％的人存在不同程度的骨密度降低，中度降低者占43.3％，重度降低者占26.2％，重度和中度降低者共占69.5％。据不完全统计，北京市近两年十余万人的骨密度测定结果与此类似。无论第三世界，还是美、欧、日等发达国家，缺钙现象都较严重。由此足见缺钙的广泛性和严重性。缺钙可引起佝偻病、骨软化症、痉挛、发育迟缓、出血不止、月经过多或不规则、更年期综合症、骨折、骨痛、关节炎、颈椎病、肩周炎、腰腿酸痛、骨质增生和骨质疏松等五十多种病症。宇航员在长期失重环境中骨骼钙质流失，也会导致骨质疏松症。

虽然当前市场上的钙制剂已有几十种，其配方选择和生产工艺各有长处，但不同程度地存在着下列问题：或钙含量不足，达不到补钙的剂量；或不含维生素D和其它钙吸收促进剂，生物利用率低；或成分复杂、并含某些影响钙吸收的成分，如草酸或植酸等；特别是由于含大量钙盐而碱性过强，存在对胃刺激较大等副作用。所以，研制一种含钙量高、易于吸收、副作用小、并且满足不同人群需要的高效中性补钙制剂系列新产品是一个急需解决的问题。

本发明的目的是运用合理配方，克服以往补钙制剂的缺点，创制一类新型的高吸收、高生物利用度、无副作用的高效中性补钙制剂系列新产品，包括通用型、儿童型、生育型、肝肾型和更年期型，以满足各种缺钙类群的需要。

本发明综合运用现代分子医药学原理，吸取离子补钙和分子补钙假说的合理成分及欧美日补钙剂配方的长处，创立了全方位多维协同补钙新理论，并依此创制了一类新配方，其主要组成为30～98％的钙盐或含钙天然产品、钙吸收促进剂、有机酸和/或其它功效成分；其中的含钙化合物和含钙天然产品是指碳酸钙、或氯化钙、或硝酸钙、或硫酸钙、或磷酸氢钙、或磷酸钙、或醋酸钙、或柠檬酸钙、或酒石酸钙、或葡萄糖酸钙、或乳酸钙及蛋壳、或海扇贝、或牡蛎、或虾皮、或贝壳、或动物鲜骨、或贝齿、或珊瑚、或方解石、或小海石、或花蕊石、或鹅管石、或鱼脑石、或石决明、或石燕、或珍珠母；钙吸收促进剂是指维生素D₂、或D₃、或羟基D₃、或1,25-二羟基D₃、或酪蛋白磷酸肽、或螺旋藻或其它蛋白多糖类物质；有机酸是指柠檬酸、或醋酸、或乳酸、或葡萄糖酸、或苏糖酸、或抗坏血酸、或苹果酸、或天然氨基酸，其在配方中的含量为1～50％；其它功效成分是指叶酸、或雌激素、或不影响钙质吸收的人体必需的微量元素，例如锌、铁、硒等。本发明即高效中性补钙剂系列新产品，基于多维协同补钙新理论，针对具体情况，对症高效补钙。新型高效中性补钙剂系列新产品包括通用型、儿童型、生育型、肝肾型、更年期型等一系列新品种；剂型有胶囊、片剂(包括包衣片剂)、冲剂等固体制剂和口服液、饮料等液体制剂以及离子导入型透皮吸收制剂。它们的配方不同，制造工艺也不完全相似。通用型的制造工艺是：将一定量超微碳酸钙制成软材，经制粒、干燥、筛分后，再加入一定量筛分后的柠檬酸及钙吸收促进剂，混合均匀，装胶囊即可。或将碳酸钙与酪蛋白磷酸肽等一起制成口服液，可采用分子纳米技术来制造。科学实验结果表明：许多物理化学因素都影响维生素D₂和D₃的稳定性。本发明通过合理配方和精细制剂工艺保证了新型高效中性补钙剂系列新产品中维生素D的稳定存在，如控制酸量(不超过20％)、温度(小于28℃)、湿度(小于40％)，避免光照，避免过长时间接触空气和潮湿气体或加入适量维生素D的稳定剂等措施。稳定性实验和稳定性加速实验结果表明：该配方稳定，保质期可达2年以上。