[发明专利]新L－苏糖酸衍生物

说明书

本发明涉及新的可作为药物应用的L-苏糖酸衍生物及其制备方法。

L-苏糖酸是维生素C的主要降解产物之一，维生素C的某些功能作用事实上是由其降解产物如L-苏糖酸等来具体实现的，反过来，这些降解产物的存在又对维生素C的生物功能或代谢机理发挥影响。L-苏糖酸钙为目前上市的一种保健药品，除了能够促进动物淋巴细胞对维生素C的吸收，还可以作为一种高效的分子型钙营养强化剂用于预防和治疗各种因缺钙引起的疾病，同时还发现在消炎止痛和降血压等方面有着明显的疗效，实验证明L-苏糖酸钙具有良好的药用价值，但L-苏糖酸的其他金属盐衍生物作为药物应用尚未见报导。

本发明提供了结构如下的L-苏糖酸衍生物：其中：n＝1时，X＝K、Na、NH₄

  n＝2时，X＝Zn、Fe、Mg

本发明的L-苏糖酸衍生物的制备方法是：1、通过L-苏糖酸和钾、钠、铵、镁、锌、二价铁的某些无机盐、氧化物或氢氧化物进行中和反应得到；2、由L-苏糖酸钙和钾、钠、铵、镁、锌、二价铁的某些无机盐、氧化物或氢氧化物进行复分解反应得到。其中L-苏糖酸可以以维生素C为原料获得，也可以L-苏糖酸钙为原料直接由弱酸置换出其中的钙得到。

本发明中的L-苏糖酸亚铁具有左旋光学活性结构，易溶于水，在溶液中主要以络合结构形式存在，其中二价铁的稳定性较高。作为铁制剂具有高效吸收特点和缓释功能，是新型一代铁营养强化剂，可以预防和治疗由于缺铁而引起的缺铁性贫血、低血色素等疾病。L-苏糖酸铁既可以作为食品添加剂起到预防和保健的作用，也可以作为药剂起到治疗的效果。

具有一定生物活性和功能的L-苏糖酸做为小分子配体与锌离子的络合形成常数较大，所生成的L-苏糖酸锌在碱性条件下(pH～11)可以稳定存在，因此提高了吸收率和利用率，同时有缓释效果而使血清锌浓度不产生大的波动，并且使其在体内的代谢时间延长，减小其毒性和副作用，可以在食品中作为添加剂或用作补锌药和收敛药，来预防和治疗由于缺锌所引起的各种疾病。

L-苏糖酸镁的物化性质与L-苏糖酸钙相类似，但L-苏糖酸镁的用途主要是作为泻药和利胆药，也可以是针剂作为抗惊厥药用。

L-苏糖酸钠、L-苏糖酸钾用于补充体内电解质，维持电解质平衡

L-苏糖酸铵可以用作祛痰药和辅助利尿药。

本发明的L-苏糖酸衍生物可以制成任何一种药物剂型，如：片剂，胶囊剂，溶液剂，悬浮剂，乳剂，凝胶剂，软膏剂，冻干粉剂，滴丸剂，膜剂，脂质体、口服液、颗粒剂。

本发明的L-苏糖酸衍生物组合物中可以包括任何一种药物可接受的载体、药用辅料。组合物中L-苏糖酸衍生物的含量可依据给药、使用方法以及病症的不同而异，口服剂量在1mg～100g之间的范围内，优选的是10mg～10g，成人每天1到6次。

以下为本发明的实施例，用于说明本发明，但不作为对本发明的限制：实施例一、L-苏糖酸锌的制备