[发明专利]降低血粘度的贴剂

说明书

本发明涉及一种药物组合物，特别是一种降低血粘度的贴剂。

随着生活水平的提高，高糖、高脂的饮食习惯不可避免的造成血脂、血粘度、血糖、血压、胆固醇的提高，甚至形成血栓，过早动脉硬化。近年来降血脂的药物不断出现，多种口服药物剂型应用于临床如降血脂药脉通(Beniol)常因烟酸和亚油酸组分导致恶心呕吐等副作用。

中国专利CN 1095596 A公开了“一种降血脂涂皮液”是在磷脂、无水乙醇液中加入维生素E，搅匀呈乳状液，涂抹于清洁后的腹部及四肢皮肤，达到患者易接受，有效降低血脂的目的。

中国专利CN 10099266 A公开了一种“用齐敦果酸琥珀酸半脂制备的一种降血脂药”，可分别制成片剂、胶囊剂等口服剂型，达到降低人血中甘油三脂和胆固醇含量，升高高密度脂蛋白含量。

本发明的目的是为了提供一种通过透皮给药降低血粘度皮肤贴剂，因此本发明是有区别于现有技术的。

本发明的处方依据：

洋葱提取物·洋葱具有提高纤维蛋白的溶解活性作用，可预防高血压、脑溢血、血管静脉炎以及防治糖尿病有非常好的疗效。其有效成份在挥发油部分，主要是烯丙基丙基二硫化合物、二烯丙基二硫化合物及环蒜氨酸Cyololliin，但在消化道内吸收率仅为21％-30％，故此采用洋葱提取物透皮给药。

烟酸·烟酸的降脂作用一方面是抑制脂肪组织中的脂解作用，降低游离脂肪酸；另一方面还能减少肝中的极低密度脂蛋白的合成。

亚油酸·为不饱和脂肪酸，能与血中胆固醇结合成脂，并可进而促使胆固醇降为胆酸，排出体外。并有降低甘油三脂作用，可预防和治疗动脉硬化症。

茶多酚(TP)·是从茶叶中提出脱咖啡因的高度天然药效成份，有显著清除自由基，抑制由于自由基诱发的人体低密度脂蛋白脂质过氧化现象，具有良好的降低纤维蛋白原效能，改善血液流变性，调解血脂。在处方中还有保护亚油酸不饱和双键，防止被氧化的作用。

月桂氮酮·是近代透皮给药常用的透皮促进剂。

医用压敏胶·保证贴膜药物有效粘附在皮肤表面，能形成药物从贴膜缓释透皮到血液进行全身治疗作用。

本发明药物是由下述重量份的药物组合而成。

        洋葱提取物                 35-40份

        茶  多  酚                 85-90份

        烟      酸                 80-83份

        亚  油  酸                 95-98份

        月桂氮酮                 12份

        医用压敏胶                 2600份

本发明药物组合中，主要药物理想的重量份配比：

        洋葱提取物                     40份

        茶  多  酚                     90份

        烟      酸                     80份

        亚  油  酸                     95份

本发明药物的制备方法：

1.洋葱提取物：洋葱搅碎成洋葱浆，经水蒸气蒸馏为油状物。

2.洋葱提取物溶于月桂氮酮中，搅拌制成1号混合药液。

3.将烟酸溶于亚油酸中，搅匀制成2号混合药液。

4.另将茶多酚溶于适量乙醇中，搅匀制成3号混合药液。

5.分别将1、2、3号混合药液顺序加入医用压敏胶中，搅匀制成药胶混合乳液。

6.将药胶混合乳液于专利设备盘旋式药膜涂布机制膜即可。

本发明膜药毒性LD₅₀测定结论为：按《食品安全性毒理学评价程序》本发明样品属无毒。

本发明皮肤刺激试验结论为：本膜药对大耳白兔皮肤无刺激作用。

按以上方案制备的降低血粘度的贴剂，经动物体外透皮吸收试验、动物体内药效学试验、临床药效学试验，达到设计要求。

由于透皮给药，有着如下优点：

1.可避免肝脏“首过效应”与肠道干扰的影响，血药浓度持久、恒定，避开不必要的血药浓度“峰谷”现象，生物利用度高。

2.可控制释药速度，随意调整药物用量，作用缓和，性能稳定。

3.能提供一个治疗所需要的接近零级的释药速率。