[发明专利]包含α,γ－二氨基丁酸的寡肽衍生物

权利要求书

1.含有α，β-二氨基丁酸(DAB)的下式的寡肽衍生物；

R′-NH-A其中R′是细胞识别剂、膜通透剂、亚细胞定位剂或掩蔽剂；

A是缺少一个氨基并包含1到200个氨基酸的寡肽，其中至少一个氨基酸是α，γ-二氨基丁酸(DAB)，且寡肽的末端羧基转变成酰胺、低级烷基酰胺、二低级烷基酰胺或酰肼。

2.按照权利要求1的化合物，其中所说的细胞识别剂是靶向细胞表面受体的抗体或抗体片段、激素、蛋白质生长因子、细胞因子和/或配体。

3.按照权利要求1或2的化合物，其中所说的亚细胞定位剂是能够将多核苷酸或阴离子大分子从细胞质运送到细胞核的核定位分子。

4.按照权利要求1到3中任一项的化合物，其中所说的膜通透剂是帮助多核苷酸或阴离子大分子通过膜的分子。

5.按照权利要求1到4中任一项的化合物，其中所说的掩蔽剂是能够增加多核苷酸或阴离子大分子的循环半衰期的分子。

6.按照权利要求1到5中任一项的化合物，其中所说的寡肽的末端羧基转变成酰肼。

7.按照权利要求1到6的至少一种式I化合物在用多核苷酸或任何其它阴离子大分子转染细胞中作为载体的用途。

8.按照权利要求7的用途，其在阳离子脂质或任何其它转染活性分子存在下使用。

9.按照权利要求7和8中任一项的用途，其在辅助脂质存在下使用。

10.按照权利要求7到9中任一项的用途，其在短链磷脂存在下使用。

11.一种包含至少一种按照权利要求1到6中任一项的式I化合物和可有可无的辅助脂类、短链磷脂和/或另一转染活性分子的组合物。

12.按照权利要求11的组合物，其中所说的组分是水溶液或有机溶液、水分散液或有机分散液、或者脂质体或微胶粒形式。

13.按照权利要求11或12的组合物，其中所说的组合物是固体、液体、半固体或气溶胶形式。

14.按照权利要求11到13中任一项的组合物，其中包含多核苷酸或任何其它阴离子大分子。

15.本文所描述的新化合物、组合物的用途，特别是参见实施例的那些。