[发明专利]通脉舒络注射液及其制备工艺

说明书

本发明涉及一种治疗脑血栓形成的通脉舒络注射液及其制备工艺。

目前用中药治疗脑血栓形成多是采用口服用药，其不足之处在于吸收缓慢，生物利用度低，疗程长，疗效差，久服胃肠反应较大，不宜长期应用。

本发明的目的在于提供一种治疗脑血栓形成的通脉舒络注射液及其制备工艺，它能直接用于静脉注射，作用迅速，生物利用度高，疗程短，疗效好。

本发明是由黄芪、丹参、川芎、赤芍提取制成的注射液，其配方用量是：黄芪100-250g、丹参50～150g、川芎50～150g、赤芍50～150g。制备时，先按配方量将黄芪、丹参、川芎、赤芍用蒸馏水反复洗净，分别用蒸馏水12倍、10倍和8倍煎煮三次，煎者时间分别为2小时、1.5小时和1小时，合并三次煎液，静置12小时后，过滤，滤液减压浓缩至相对密度为1.28～1.32(60℃热测)的浸膏，再经三次醇沉，第一次加入95％乙醇使含醇量达60～80％，冷藏24小时，滤至澄明，回收乙醇，挥尽醇至无醇味；第二次加95％乙醇使含醇量达70～80％，冷藏24时，滤至澄明，回收乙醇，挥尽醇至无醇味；第三次加入95％乙醇使含醇量达70～90％，冷藏24小时，滤至澄明，回收乙醇，挥尽醇至无醇味，加入10倍量蒸馏水搅拌均匀，冷藏24小时，滤过，滤液浓缩至每1ml含生药1.5g，灌装于500ml的输液瓶中，115℃湿热水蒸30分钟，放置30天后滤过，滤液每500ml加入100g葡萄糖加热溶解，用10％氢氧化钠调pH值4～6，再用0.2％活性炭加热脱色15分钟，加注射用水至总量1000ml，再经0.65μm的微孔滤膜滤过，分装于250ml输液瓶中，115℃热压灭菌30分钟，经质检、包装而成。

本发明的优点在于药物直接通过静脉注射，作用迅速，生物利用度高，疗程短，疗效好，具有益气活血、化瘀通络之功效，适用于脑血栓形成及脑出血恢复期患者，还可用于证属气虚血瘀的心血管病及一些疑难杂症。药效学研究表明：通脉舒络注射液对大鼠局灶性脑缺血具有显著的脑保护作用，可维持缺血神经元线粒体、神经髓鞘及脑内毛细血管的正常结构，能明显抑制缺血脑组织中过氧化脂质(LPO)的形成，减轻或消除缺血性脑组织遭受自由基损伤，显著对抗激素造成的“瘀血”状态，使全血粘度、全血还原粘度、血浆粘度、红细胞压积维持在正常水平，亦能显著抑制体外血栓的形成，调节血栓素A₂(TXA₂)和前列环素(PGI₂)的平衡状态。亚急性毒性试验结果表明：通脉舒络注射液在一定范围内长期应用毒副作用小，安全可行，其LD₅₀为35.60克原生药/公斤；动物长期毒性试验结果表明：通脉舒络注射液长期应用无明显毒副作用。临床研究表明：通脉舒络注射液对110例脑血栓病人临床观察，治愈52例，显效36例，好转20例，无效2例，总有效率98.2％，未见明显毒副作用。

附图说明：

图1是本发明的选料组份方框图；

图2是本发明的制备工艺流程方框图。

图中：1是黄芪，2是丹参，3是川芎，4是赤芍，5是水煎，6是减压浓缩，7是一次醇沉，8是二次醇沉，9是三次醇沉，10是水沉，11是浓缩，12是灌装，13是灭菌A,14是加糖，15是调pH,16是脱色，17是精滤，18是分装，19是灭菌B,20是质检，21是包装。

下面结合附图从具体实施例对本发明作详细说明：

本发明的配方和用量是：黄芪(1)100～250g、丹参(2)50～150g、川芎(3)50～150g、赤芍(4)50～150g；

水煎(5)：按配方量将黄芪(1)、丹参(2)、川芎(3)、赤芍(4)用蒸馏水反复洗净，分别用蒸馏水12倍、10倍和8倍煎煮三次，煎煮时间分别为2小时、1.5小时和1小时，合并三次煎液，静置12小时后，过滤得滤液；

减压浓缩(6)：将经水煎(5)所得滤液减压浓缩至相对密度为1.28～1.32(60℃热测)的浸膏；

一次醇沉(7)：将经减压浓缩(6)所得浸膏加入95％乙醇使含醇量达60～80％，冷藏24小时，滤至澄明，回收乙醇，挥尽醇至无醇味，即为一次醇沉(7)液；

二次醇沉(8)：将一次醇沉(7)液加95％乙醇使含醇量达70～80％，冷藏24小时，滤至澄明，挥尽醇至无醇味，即为二次醇沉(8)液。

三次醇沉(9)：将二次醇沉(8)液加入95％乙醇使含醇量达70～90％，冷藏24小时，滤至澄明，回收乙醇，挥尽醇至无醇味，即为三次醇沉(9)液；