[发明专利]2′,5′－寡聚腺苷酸的双重作用抗病毒衍生物及其应用

权利要求书

1.下面结构式所代表化合物或其药用盐与能增加进入完整细胞的穿透能力的内收物共价连接所形成的共价物，但该式化合物不包括正常的2′，5′-寡聚腺苷酸及其盐，其中A是或

X是NH₂或CH₂；

m是零，1，2，或3；

n是1-8的整数；

每个R₁可以独立地从下组基团中选择：氧，硫，硫酸酯，硒，C₁-C₈烷基和C₁-C₈烷氧基；

每个R₂可以独立从下组基团中选择氧，硫，硫酸酯，硒，C₁-C₈烷基，C₁-C₈烷氧基；

每个R₃可以独立地选自：氢，羟基，氨基，和叔丁基二甲基硅烷氧基(-OSi(CH₃)₂-C(CH₃)₃)，

R₄和R₅可以独立地选自：氢；羟基；氨基；C₁-C₈烷基；C₁-C₈烷氧基；C₁-C₈烷基氨基，烷基羰基，烷基羧基和烷基卤化物，和C₁-C₈烷氧基氨基，烷氧基羰基，烷氧基羧基和烷氧基卤化物。

2.权利要求1中所述共聚物，其中内收物是一种维生素，该维生素有对应的细胞表面受体，从而可进行该受体介导的胞饮作用。

3.权利要求2中所述共聚物，其中内收物是维生素B₁2。

4.权利要求2中所述共聚物，其中内收物是生物素。

5.权利要求2中所述共聚物，其中内收物是叶酸。

6.权利要求2中所述共聚物，其中内收物是亲脂性基团。

7.权利要求6中所述共聚物，其中内收物是下面结构式所代表的酰基：其中X是1-20的整数。

8.权利要求6中所述共聚物，其中内收物由胆甾醇基组成。

9.权利要求1中所述的共聚物，其中A是

m是0，1，2，或3，

n是1-8的整数，

每个R₃和R₄独立地选取氢或羟基，

每个R₂可独立地选取硫或氧，

R₅是羟基，

或者它们的可以药用的盐，该化合物通过它们2′末端核苷的2′-位与所说的内收物共价相连。

10.权利要求9中所述共聚物，其中内收物是一种维生素。

11.权利要求10中所述共聚物，其中的维生素可选择维生素B₁2，叶酸，或生物素。

12.权利要求9中所述共聚物，其中内收物是亲脂性基团。

13.权利要求9中所述共聚物，其中内收物是胆甾醇。