[发明专利]α－芳基乙醇不对称羰基化制备(S)－α－芳基丙酸及其甲酯的方法

权利要求书

1、一种由α-芳基乙醇(Ⅰ)不对称羰基化制备(S)-α-芳基丙酸及其甲酯(Ⅱ)的方法，

其中，Ar为苯基，对异丁基苯基，6’-甲氧基-2’-萘基；

                    R为H原子或CH₃其特征在于：

1)用钯-手性膦配体的配合物作催化剂前体，二价铜离子作助催化剂，水溶性有机酸作酸性介质的催化剂体系；

2)反应的溶剂为苯乙酮，二氧六环，甲基乙基酮；水或甲醇作辅助试剂；

3)反应压力为6～10MPa，反应温度为90～130℃，反应时间为10～20小时。

2、如权利要求1所述方法，其特征在于钯-手性膦配体的配合物以其单体形式表示为PdCl₂(DDPPI)，而在催化反应中有可能以双聚体或多聚体形式存在；DDPPI代表1,4∶3,6-双脱水-2,5-二取代(二苯基膦)-艾杜醇。

3、如权利要求1或2所述方法，其特征在于钯-手性配合物催化剂的用量为：Pd原子与α-芳基乙醇的摩尔比是0.01～0.05。

4、如权利要求1所述方法，其特征在于二价铜离子代表CuCl₂,Cu(OAc)₂或它们的含水化合物，其用量为：Cu原子与Pd原子的摩尔比是1～5。

5、如权利要求1所述方法，其特征在于水溶性有机酸是三氟乙酸，甲基磺酸，苯磺酸，对甲苯磺酸；有机酸的用量为：有机酸与α-芳基乙醇的摩尔比是0.1～1.0。