[发明专利]具有除草作用的苯基－尿嘧啶衍生物

说明书

本发明涉及新的苯基-尿嘧啶衍生物，其多种制备方法以及其作为除草剂的用途。

一些氰基-苯基-尿嘧啶具有杀昆虫和杀螨性能是已知的(参见EP-A0438209，JP-A05-025142和化学文摘(Chem.Abstr.)119，117269。但是迄今为止还没有描述过这些物质控制杂草的应用。

因此，本发明提供下式新的苯基-尿嘧啶衍生物其中R¹ 代表氢，氨基或者代表任选被氰基-或卤素-取代的烷基，R² 代表甲酰基，肟基甲基，氰基，羧基，氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基或者代表任选被氰基-或卤素-取代的烷基，R³ 代表氢，卤素或者代表任选被氰基-或卤素-取代的烷基，R⁴ 代表氰基或硫代氨基甲酰基，R⁵ 代表羟基，巯基，氨基，羟基氨基，氰基，硝基，卤素或者代表下面的基团之一

-R⁶，-Q-R⁶，-NH-R⁶，-NH-O-R⁶，-NH-SO₂-R⁶，-CQ¹-R⁶，-CQ¹-Q²-R⁶，-CQ¹-NH-R⁶，-Q²-CQ¹-R⁶，-NH-CQ¹-R⁶，-Q²-CQ¹-Q²-R⁶，-NH-CQ¹-Q²-R⁶或-Q²-CQ¹-NH-R⁶其中Q  代表O，S，SO或SO₂，Q¹和Q²各自独立地代表氧或硫，和R⁶ 代表任选被氰基-，卤素-，烷氧基-，烷硫基-，烷基羰基-，烷氧羰基-或烷基氨基羰基-取代的烷基，代表各种情况下任选被氰基-，羧基-，卤素-，烷基羰基-，烷氧羰基-或烷基氨基羰基-取代的链烯基或炔烃基，代表各种情况下任选被氰基-，羧基-，卤素-，烷基羰基-或烷氧羰基-取代的环烷基或环烷基烷基，代表各种情况下任选被羟基-，巯基-，氨基-，氰基-，羧基-，氨基甲酰基-，硫代氨基甲酰基-，烷基-，卤代烷基-，烷氧基-，卤代烷氧基-，烷硫基-，卤代烷硫基-，烷基亚磺酰基-，烷基磺酰基-，烷基氨基-和/或二烷基氨基-取代的芳基或芳基烷基，或者代表各种情况下任选被羟基-，巯基-，氨基-，氰基-，羧基-，氨基甲酰基-，硫代氨基甲酰基-，烷基-，卤代烷基-，烷氧基-，卤代烷氧基-，烷硫基-，卤代烷硫基-，烷基亚磺酰基-，烷基磺酰基-，烷基氨基-和/或二烷基氨基-取代的杂环基或杂环基烷基，和n  代表数0，1，2或3。

此外，发现当进行下面反应时得到式(I)的苯基-尿嘧啶衍生物：

a)如果适当在酸结合剂存在下和如果适当在稀释剂存在下，式(II)的氨基链烯酸酯与式(III)的异氰酸芳基酯反应其中R²和R³各自如上定义，和R  代表烷基，芳基或芳基烷基，其中R⁴，R⁵和n各自如上定义，或者

b)如果适当在酸结合剂存在下和如果适当在稀释剂存在下，式(II)的氨基链烯酸酯与式(IV)的芳基氨基甲酸酯反应其中R，R²和R³各自如上定义，其中R⁴，R⁵和n各自如上定义，R⁷ 代表烷基，芳基或芳基烷基，或者

c)式(Ia)的苯基-尿嘧啶衍生物其中R²，R³，R⁴，R⁵和n各自如上定义，或者

α)如果适当在酸结合剂存在下和如果适当在稀释剂存在下，与式(V)的1-氨基-氧基-2，4-二硝基苯反应，或者

β)如果适当在酸结合剂存在下和如果适当在稀释剂存在下，与式(VI)的硫酸酯或与式(VII)卤代化合物反应R⁸代表烷基，