[发明专利]作为5-HTID受体配位体的5-环吲哚化合物无效
申请号: | 97181512.7 | 申请日: | 1997-11-24 |
公开(公告)号: | CN1245491A | 公开(公告)日: | 2000-02-23 |
发明(设计)人: | 阿卜杜勒-马利克·希拉斯;路易丝·爱德华兹;孟庆长;舒曼纳茨·拉基特 | 申请(专利权)人: | 艾里利克斯生物药物公司 |
主分类号: | C07D209/16 | 分类号: | C07D209/16;A61K31/40;C07D405/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D409/04 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 甘玲 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 htid 受体 配位体 吲哚 化合物 | ||
1、一种式I的化合物:其中A选自六元非芳族、取代或未取代的碳环和六元非芳族取代或未取代的杂环,其具有一个或两个选自O、S、SO、SO2和NR4的杂原子;R1选自H和OH;根据化学结构式允许,n为0或1;R2选自CR5R6CH2NR7R8或下式II、III或IV的基团:R3选自H和苯甲酰基;R4选自H、低级烷基、苄基、低级烷基羰基、低级烷基氨基羰基、低级烷基氨基硫代羰基、低级链烷酰基、低级烷基氨基酰亚氨基和低级烷氧基取代的低级亚烷基;R5和R6独立地选自H、低级烷氧基和羟基;R7和R8独立地选自H和低级烷基,或者,R7和R8与和其相连的氮原子一起形成亚烷基桥,产生取代或未取代的3-6元环;—代表单键或双键;并且R9、R10和R11独立地选自H和低级烷基;其前提条件是:当A为环己烷,且R3为H时,而R2不为CH2CH2NH2。
2、根据权利要求1的化合物,其中,A为取代或未取代的、六元非芳族杂环,所述杂环具有1或2个选自O、S、SO、SO2和NR4的杂原子。
3、根据权利要求2的化合物,其中,A为未取代的六元杂环,所述杂环具有1个选自O、S、SO、SO2和NR4的杂原子。
4、根据权利要求3的化合物,其中,A为未取代的六元杂环,所述杂环具有1个选自O、S和NR4的杂原子。
5、根据权利要求1的化合物,其中,A为选自环己烷、环己烯、二氢吡喃、四氢吡喃、二氢噻喃、四氢噻喃、氮杂环己烷和氮杂环己烯的六元非芳族、取代或未取代的碳环和六元非芳族、取代或未取代的杂环。
6、根据权利要求5的化合物,其中,A为选自1-R4-氮杂环己烷-4-基、1-R4-氮杂环己-3-烯-4-基、环己-1-烯-1-基、四氢噻喃-4-基、3,4-二氢噻喃-4-基、2,3-二氢吡喃-2-基、四氢吡喃-2-基、3,4-二氢吡喃-4-基和四氢吡喃-4-基的六元非芳族、未取代的碳环和六元非芳族、未取代的杂环。
7、根据权利要求6的化合物,其中,n为0,A为1-R4-氮杂环己-3-烯-4-基。
8、根据权利要求6的化合物,其中,n为1,R1为H,A为1-R4-氮杂环己-4-基。
9、根据权利要求7和8任一项的化合物,其中,R4为低级烷基。
10、根据权利要求9的化合物,其中,R4为甲基。
11、根据权利要求1-10任一项的化合物,其中,R3为H。
12、根据权利要求11的化合物,其中,R2为CR5R6CH2NR7R8,R5和R6之一选自低级烷氧基或羟基时,另一个为H。
13、根据权利要求12的化合物,其中,R5和R6均为H。
14、根据权利要求13的化合物,其中,R7和R8均为低级烷基。
15、根据权利要求14的化合物,其中,R7和R8均为甲基。
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