[发明专利]治疗与呼吸失调和肺部炎症相关的疾病和症状的药剂和方法无效

专利信息
申请号: 97181523.2 申请日: 1997-11-26
公开(公告)号: CN1247473A 公开(公告)日: 2000-03-15
发明(设计)人: 乔纳森·W·耐思 申请(专利权)人: 东卡罗来纳大学
主分类号: A61K48/00 分类号: A61K48/00;C07H21/04;C07H21/00;C12N5/00;C12N15/63;C12N15/79;C12N15/09
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 林晓红
地址: 美国北卡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 治疗 呼吸 失调 肺部 炎症 相关 疾病 症状 药剂 方法
【权利要求书】:

1.一种药剂,包括一种寡核苷酸,该寡核苷酸是选自如下一组RNA的信使RNA(mRNA)的反义寡核苷酸,所述的RNA:

(a)与选自腺苷受体和缓激肽受体靶基因的DNA互补;

(b)与靶腺苷和缓激肽受体基因的内含子和外显子边界区互补,选自由包括5’,3’末端和编码和非编码区之间的内含子/外显子接界的寡核苷酸区段组成的组;

(c)选自由编码腺苷和缓激肽受体的RNA组成的组的所有RNA片段;和

(d)其药物学可接受盐。

2.根据权利要求1所述的药剂,其中受体选自由腺苷A1,A2a,A2b和A3受体和其药物学可接受盐组成的组。

3.根据权利要求2所述的药剂,其中受体是腺苷A1受体。

4.根据权利要求2所述的药剂,其中受体是腺苷A2b受体。

5.根据权利要求2所述的药剂,其中受体是腺苷A3受体。

6.根据权利要求2所述的药剂,其中受体是腺苷A2a受体。

7.根据权利要求2所述的药剂,其中受体是缓激肽B2受体。

8.根据权利要求1所述的药剂,其中反义寡核苷酸包括至少一个被如下的残基所取代的连接单核苷酸的磷酸二酯键残基,所述的残基选自由甲基膦酸酯,磷酸三酯,硫代磷酸酯,二硫代磷酸酯,硼磷酸酯,甲缩醛,2’-O-甲基,硫代甲缩醛,硫醚,碳酸酯,氨基甲酸酯,硫酸酯,磺酸酯,氨基磺酸酯,氨磺酰,砜,亚硫酸酯,亚砜,硫化物,羟胺,亚甲基(甲基亚氨基),亚甲氧基(甲基亚氨基),和氨基磷酸酯残基组成的组。

9.根据权利要求1所述的药剂,其中反义寡核苷酸包括约7到60个单核苷酸。

10.根据权利要求9所述的药剂,其中反义寡核苷酸包括约10到36个单核苷酸。

11.根据权利要求10所述的药剂,其中反义寡核苷酸包括约12到约21个单核苷酸。

12.根据权利要求1所述的药剂,其中反义寡核苷酸选自SEQ IDNO:7,SEQ ID NO:7的片段1到955,和SEQ ID NO:7的约7到18个核苷酸长的片段。

13.根据权利要求1所述的药剂,其中反义寡核苷酸选自SEQ IDNO:8,SEQ ID NO:8的片段1到4,和SEQ ID NO:8的约7到18个核苷酸长的片段。

14.根据权利要求1所述的药剂,其中反义寡核苷酸选自SEQ IDNO:9,SEQ ID NO:9的片段1到4,和SEQ ID NO:9的约7到18个核苷酸长的片段。

15.根据权利要求1所述的药剂,其中反义寡核苷酸选自SEQ IDNO:10,SEQ ID NO:10的片段1到5,和SEQ ID NO:10的约7到18个核苷酸长的片段。

16.根据权利要求1所述的药剂,其中反义寡核苷酸可操作地连接一个是活细胞内在的或从其提取出的物质。

17.根据权利要求16所述的药剂,其中该物质选自由运铁蛋白,脱唾液酸糖蛋白,和链霉抗生物素蛋白组成的组。

18.一种组合物,含有

权利要求1的药剂;和

载体。

19.根据权利要求18所述的组合物,其中载体选自由气态载体,固体载体和液体载体组成的组。

20.根据权利要求18所述的组合物,进一步包括失活mRNA的物质。

21.根据权利要求20所述的组合物,其中失活mRNA该物质包括一种酶。

22.根据权利要求21所述的组合物,其中所述的酶包括核酶。

23.根据权利要求18所述的组合物,进一步包括一种选自由其它治疗性化合物,提供抗氧化剂,调味剂,挥发油,缓冲剂,分散剂,表面活性剂,推进剂和防腐剂组成的组的试剂。

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