[发明专利]N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺的水合物无效

专利信息
申请号: 97181731.6 申请日: 1997-12-05
公开(公告)号: CN1073104C 公开(公告)日: 2001-10-17
发明(设计)人: 北村智;三村尚志;山崎広志;马场幸久 申请(专利权)人: 藤泽药品工业株式会社
主分类号: C07D295/32 分类号: C07D295/32;A61K31/495
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜
地址: 日本大阪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 乙酰 哌嗪基 氟苯酰胺 水合物
【说明书】:

技术领域

发明涉及用作药物的N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺水合物。

背景工艺

N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺具有如下分子式:

它首次由本申请的申请人在WO91/01979作了介绍,是一种已知的化合物,该化合物具有胆碱能活性的潜在的作用,并且知道它有良好的抗痴呆和抗记忆缺失的作用。

发明介绍

本发明涉及N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺的水合物。

本发明的目的在于,在一般室内湿度条件下,提供一种易于处理及可抗压力试验的N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺形式,即,N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺水合物。

本发明的另一个目的在于,提供含有作为活性成分,即所述的水合物的药物组分和药剂。

本发明的进一步的目的在于,提供一种治疗和/或预防人类中枢神经系统的疾病的方法。尤其是指用于治疗和/或预防记忆缺失、痴呆、早老性痴呆及此类病症的方法。

更特别地,本发明的发明者尽最大努力完成了上述目标,并发现了N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺的水合物形式,它易于在通常室内湿度条件下处理,并且,即使在加速加热、潮湿和光照试验条件下也是稳定的。本发明是在上述发现的基础上得以实现的。

因此,在通常室内湿度条件下,无水晶状的N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺通过吸收水分而导致含水量的变化,其水分吸收率随室内的相对湿度而变化。这就产生了在实验室和制药厂内不易处理的缺点。因此,本发明者开发出一种N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺的稳定形式,它在通常室内湿度条件下水分含量几乎没有变化,从而易于在实验室和制药厂内处理,并且还发现,上述化合物的水合物,尤其是单水合物(理论含水量为6.36%),在含水量上基本上没有变化,还有易处理的优点。进一步地,这种N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺水合物,特别是它的单水合物,即使在加速加热、潮湿和光照试验条件下,也具化学稳定性。也证实了这种N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺水合物,特别是它的单水合物,即使在加速加热、潮湿和光照试验中,保持其化学稳定性而无晶形的变化。以下是证实上述观点的实验结果。

在本发明中,值得注意的是,N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺水合物可以包括所有含一个或多个水分子的水合物,如单水合物,双水合物、三水合物,等等。其中,优选单水合物。实验1:水分吸收实验1)方法

将准确称量的约0.2克N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺单水合物放入一直径约3cm的称量瓶中,再放入一用饱和碳酸钾溶液控制相对湿度(R.H.)值为43%的干燥器中。试样在25℃恒温室内存放24小时,连续监测含水量的变化。2)结果表1

时间(小时)0        1       2       3       4       5       6      24含水量(%)6.23    6.23    6.23    6.27    6.23    6.27    6.23    6.18

上述结果表明,在43%的相对湿度环境下,即使时间长达24小时,N-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-4-氟苯酰胺单水合物的含水量也没有多少变化。实验2:固态的稳定性1)方法

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