[发明专利]杂环羧酸衍生物,它们的制备方法和它们作为内皮素(endothelin)受体拮抗剂的用途

权利要求书

1.式I的羧酸衍生物和其生理上可以接受的盐，和其对映体纯和非对映体纯形式：R¹是四唑或下面的基团：

其中R的含义如下：

(a)基团OR⁶，其中R⁶是：

氢，碱金属阳离子，碱土金属阳离子或生理学上可以接受的有机铵离子；

C_3-8环烷基，C_1-8烷基，

取代或未取代的CH₂-苯基，取代或未取代的C₃-C₈链烯基或C₃-C₈炔基，或取代或未取代的苯基；

(b)通过氮原子连接的5元杂芳基；

(c)下面的基团：其中k可以是0，1和2，p可以是1，2，3和4，R⁷是

C_1-4烷基，C_3-8环烷基，C_3-8链烯基，C_3-8炔基或取代或未取代的苯基；

(d)下面的基团：

其中R⁸是：

C_1-4烷基，C_3-8链烯基，C_3-8炔基，C_3-8环烷基，这些基团可以带有C_1-4烷氧基，C_1-4烷硫基和/或苯基；

C_1-4卤代烷基或

未被取代的或取代的苯基；

X是氮原子或次甲基；其前提条件是如果X＝氮，则Z＝氮，和如果X＝次甲基，则至少一个环原子Y或Z是氮；

Y是氮或CR⁹；

Z是氮或CR¹⁰；

R²是C_1-4烷基，C_2-4链烯基，C_2-4炔基，这些基团的每一个可以是未取代的或取代的；

氢，卤素，C_1-4烷氧基，C_1-4卤代烷氧基，C_3-6链烯氧基，C_3-6炔氧基，C_1-4烷硫基，C_1-4烷基羰基，C_1-4烷氧羰基，NH(C_1-4烷基)，N(C_1-4烷基)₂，羟基，羧基，氨基；

或CR²与CR⁹或CR¹⁰一起形成5-或6-元亚烷基或亚烯基环，其可以是未被取代的或取代的，其中在每种情况下一个或多个亚甲基可以被氧，硫，-NH或-N(C_1-4烷基)取代；

R³和R⁴(它们可以相同或不同)是：

苯基或萘基，其可以是未被取代的或取代的，或

苯基或萘基，其可以通过直接键、亚甲基、亚乙基或亚乙烯基、氧原子或硫原子或SO₂-、NH-或N-烷基基团在邻位相互连接；

未被取代的或取代的C₃-C₈环烷基；

R⁵是氢，C_1-8烷基，C_3-8链烯基或C_3-8炔基，这些基团可以是未被取代的或取代的

未被取代的或取代的苯基或萘基；

5-元或6-元杂芳基，其中含有1-3个氮原子和/或硫原子或氧原子，可以是未被取代的或取代的；

未被取代的或取代的C₃-C₈环烷基；

R⁹和R¹⁰(它们可以相同或不同)是：

氢，羟基，NH₂，NH(C_1-4烷基)，N(C_1-4烷基)₂，卤素，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₄卤代烷氧基或C₁-C₄烷硫基；

C_1-4烷基，C_2-4链烯基，C_2-4炔基，这些基团可以是未被取代的或取代的；

或CR⁹或CR¹⁰与如上所示的CR²连接形成5-或6-元环；

W是硫、氧或单键；

Q是氧或氮；其前提条件是如果Q＝氮，则W是单键。