[发明专利]具有5-HT受体活性的磺酰胺化合物无效
申请号: | 97181916.5 | 申请日: | 1997-12-15 |
公开(公告)号: | CN1247537A | 公开(公告)日: | 2000-03-15 |
发明(设计)人: | N·维沙尔特;A·M·比尔希 | 申请(专利权)人: | 克诺尔有限公司 |
主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06;A61K31/445;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;C07D493/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴大建 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 ht 受体 活性 磺酰胺 化合物 | ||
1.式I的化合物:包括其对映体及药学上可接受的盐其中A为亚烷基或-O-;B为亚烷基或-O-;g为0、1、2、3或4;R1代表含有1-3个碳原子并任选被一个或多个卤代取代的烷基;含有1-3个碳原子并任选被一个或多个卤代取代的烷氧基;卤代;任选被一个或两个含有1-3个碳原子的烷基取代的6,7-亚甲二氧基;或含有1-3个碳原子并任选被一个或多个卤代取代的烷硫基;当g为2、3或4时,这些由R1代表的取代基相同或不同;R2为氢、含有1-3个碳原子的烷基或含有1-3个碳原子的烷氧基;R3和R4可以相同或不同,为氢或含有1-3个碳原子的烷基;U为含有1-3个碳原子并任选被一个或多个烷基(每个含有1-3个碳原子)取代的亚烷基链;Q代表式IIa、IIb或IIc的二价基团其中V为任选被一个或多个烷基(每个含有1-3个碳原子)取代的基团(CH2)n,其中n为0、1、2或3;V’为含有2-6个碳原子的亚烷基链,它任选被一个或多个烷基(每个含有1-3个碳原子)取代;E为含有0-2个碳原子的亚烷基链,E’为含有1-4个碳原子的亚烷基链,前提为E和E’中碳原子的总数为3或4;R5和R6可以相同或不同,为氢或含有1-4个碳原子的烷基;且T代表苯基;1-或2-萘基;5-萘并[2,1-d][1,2,3]二唑基;2-、3-或4-吡啶基;2-、4-或5-嘧啶基;2-或3-噻吩基;2-或3-呋喃基;2-、3-或7-苯并[b]呋喃基;2,3-二氢-7-苯并[b]呋喃基;2-、3-或7-苯并[b]噻吩基;3-、4-或5-吡唑基;1,2,3-三唑-4-基;1,2,3-三唑-5-基;1,2,4-三唑-2-基;5-四唑基;2-、3-或4-喹啉基;2-或4-喹唑啉基;3-、4-或5-异唑基;2-、4-或5-唑基;3-、4-或5-异噻唑基或2-、4-或5-噻唑基,其中每一个可任选被一个或多个选自下列的取代基取代:a)卤代,b)任选被一个或多个卤代取代的含有1-4个碳原子的烷基,c)任选被一个或多个卤代取代的含有1-3个碳原子的烷氧基,d)任选被一个或多个卤代取代的含有1-3个碳原子的烷硫基,e)羟基,f)含有1-3个碳原子的酰氧基,g)羟甲基,h)氰基,i)含有1-6个碳原子的链烷酰基,j)含有2-6个碳原子的烷氧基羰基,k)氨基甲酰基或氨基甲酰基甲基,每个任选被一个或两个烷基(每个含有1-3个碳原子)N-取代,1)氨磺酰基或氨磺酰基甲基,每个任选被一个或两个烷基(每个含有1-3个碳原子)N-取代,m)任选由一个或两个烷基(每个含有1-5个碳原子)取代的氨基,n)1-吡咯烷基或1-哌啶基,o)硝基或p)乙酰氨基。
2.权利要求1的式I化合物,其中A为-O-,B为-O-,g为1,R1优选为卤代或含有1-3个碳原子并任选被一个或多个卤代取代的烷基,R2为氢,R3和R4均为氢,U为亚甲基,Q为其中E和E’均为亚乙基的式IIc基团,V为亚甲基,R6为氢,且T为1-萘基、2-萘基、5-萘并[2,1-d][1,2,3]二唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、苯基、4-甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2,3,4,5,6-五甲基苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2,6-二氟苯基、2,4-二氟苯基、2,3,4-三氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2,5-二溴苯基、4-碘苯基、2,5-二溴-3,6-二氟苯基、4-甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基、5-氯-2-甲氧基苯基、5-氟-2-甲基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、4-乙酰氨基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、2,4-二硝基苯基、4-甲基-3,5-二硝基苯基、5-(二乙氨基)-1-萘基、2,3-二氯苯基或3-氯-4-氟苯基。
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