[发明专利]防治哺乳动物、特别是狗和猫蚤的杀虫组合物

说明书

本发明涉及防治哺乳动物，特别是狗和猫蚤的方法的改进。本发明还涉及以已知的杀寄生虫剂协同组合为基础的、用于这种用途的新组合物。最后，本发明还涉及这样一些已知杀寄生虫剂应在制备这种组合物方面的用途。

在EP-A-295217和EP-A-352944中描述了以1-N-芳基吡唑为主要成分的一组新的杀虫剂。在这些专利中所限定的这些组的化合物是极富活性的，这些化合物中的一种化合物1-(2，6-Cl₂-4-CF₃-苯基)-3-CN-4-(SO-CF₃)-5-NH₂-吡唑，其通用名是fipronil，不仅对培养的寄生虫，而且对哺乳动物的外-寄生虫，特别是包括，但不仅限于蚤、蜱、飞虫和蝇蛆(myase)，都是特别有效的。

例如由US-A-5439924专利已经知道，一些化合物具有杀卵的效果和/或对各种不同的幼龄外-寄生虫具有杀幼虫的效果。在这些化合物中，(IGR)表示昆虫生长调节剂化合物，这些化合物或者以阻断幼龄虫生长(卵和幼虫)成成龄虫，或者通过抑制几丁质合成的方式发挥作用。

另外，人们还由FR-A-2713889专利知道，该专利一般性地描述了至少一种IGR(昆虫生长调节剂)类型化合物与三种N-芳基二唑中的至少一种化合物的组合，IGR类型化合物包括具有保幼激素活性的化合物和合成几丁质的抑制剂，N-芳基二唑具体是fipronil，用于防治属于不同目的各种害虫。

这些组合物能够以各种不同的形式使用，却没有明确指出，这些不同的形式用于例如家畜的、卫生的或植物检疫中的哪一类应用，也没有明确指出这些不同的形式分别针对哪一类寄生虫。

可以想到的兽医唯一应用是与生产一种杀虫项圈、缓慢盐析配方实例相关的。

本发明提出改进防治小哺乳动物，特别是狗和猫身上的蚤的方法。

本发明具体目的是使用已知的杀寄生虫剂，制备一种对这些动物的蚤极富活性的组合物。

最后，本发明的目的是一种如此制备的、具体用于防治这些蚤的新组合物。

关于本发明意义上的蚤，应当理解为蚤目中任何种类的常见或不常见的寄生蚤，具体是栉头蚤属，猫栉头蚤和犬栉头蚤，鼠蚤(印鼠客蚤)和人蚤(人蚤)。

本发明方法和组合物功效非常高，这意味着不仅在处理动物后瞬间功效很高，而且功效非常持久。

本发明的目的是一种长期防治小哺乳动物，特别是狗和猫蚤的方法，其特征在于至少一种属于化学式(I)的化合物(A)和至少一种IGR类型(昆虫生长调节剂)化合物(B)，在动物可接受的和适用于局部皮肤涂敷的液体赋形剂中以杀寄生虫剂有效剂量和比例，涂敷局部皮肤，优选地限于小块皮肤面积治疗动物，该化学式(I)如下式中：

R₁是CN或甲基或一个卤素原子；

R₂是S(O)_nR₃或4，5-二氰基咪唑-2-基或卤代烷基；

R₃是烷基或卤代烷基；

R₄代表氢原子或卤素原子；或NR₅R₆、S(O)_mR₇、C(O)R₇、C(O)O-R₇基，烷基、卤代烷基或OR₈或-N＝C(R₉)(R₁₀)基；

R₅和R₆各自代表氢原子或烷基、卤代烷基、C(O)烷基、烷氧基羰基、S(O)_r-CF₃；或R₅和R₆可以一起构成一个二价亚烷基，它可以被一个或两个二价杂原子(如氧或硫)阻断；

R₇代表烷基或卤代烷基；

R₈代表烷基、卤代烷基或氢原子；

R₉代表烷基或氢原子；

R₁₀代表苯基或杂芳基，该基或许被一个或多个卤素原子或如OH、-O-烷基、S-烷基、氰基或烷基之类的基团取代；

R₁₁和R₁₂各自代表氢原子或卤素原子，或可能CN或NO₂；

R₁₃代表卤素原子或卤代烷基、卤代烷氧基、S(O)_qCF₃或SF₅；