[发明专利]以N-苯基吡唑为主要成分的用于狗和猫的治蚤的治蜱项圈

说明书

本发明涉及一种伴随动物，具体是狗和猫的外部抗寄生虫器具，特别是项圈，这种器具能够有效地防治这些动物的外寄生虫，尤其是蚤和蜱。

本发明还涉及活性化合物在制备这样一些项圈或外部器具方面的用途，以及一种与此相关的处理方法。

本发明主要针对栉头蚤属(Ctenocephalides)蚤，具体是猫栉头蚤(Ctenocephalides felis)和狗栉头蚤(Ctenocephalides canis)，和蜱，尤其是扇头蜱属(Rhipicephalus)，具体是血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)，以及aoutate(秋收恙螨Trombiculaautommalis)，它们是主要攻击猎狗的螨目。

长久以来一直都在生产用于除去狗和猫共同的外寄生虫的项圈。这些项圈由一种基质构成，通常由加入5-40％活性物质，随着时间推移而能适当释放这些活性物质的塑料基质构成。因此，这些项圈在理论上的目的是保证一种长久的保护作用。

但是，尽管声称具有这些活性，但是这些项圈在现场都不具有保证真正除去这些寄生虫所要求的功效。其原因可能是在这种基质中包含的活性物质的活性太低。另外一个原因可能是这些活性物质在诸如光、热、雨之类的气候因素作用下加速降解。最后，控制从这种基质释放这种活性物质被估计过高。这种释放一般很困难，还是多变的，这可能主要取决于生产条件，每一批生产条件可能都可能有所不同，还取决于使用条件，特别是气候条件，具体如湿度和温度等。此外，真正释放的只是少量的所加入的活性物质，想控制这种释放，并使这种释放最佳化变得非常困难。

在实际中所遇到的项圈的另外一个缺陷在于这种器具的使用方式，当动物例如在荆棘中跑动时，这种器具当然可能被无规律地弄掉，戴上或扯掉；这个问题对猎狗尤其关键，人们在到达狩猎区之前从其猎狗身上取下这种项圈，而使猎狗暴露在有蚤和蜱的环境里。

WO-A-87/03781和EP-A-0295117专利申请提出了N-苯基吡唑类的杀虫剂。

描述的这些物质对防治各个领域，即农业、公共卫生、医疗或兽医中所遇到的大量寄生虫都是有效的。在这后一种情况下，这些物质尤其能够防治伴随动物，如狗和猫的蚤和蜱。这些物质能够以不同的方式施用，即采用口服的、非肠胃的、经皮的或局部涂敷的方式施用。这后一种用药方式本身包括各种可能性，即喷雾(喷洒)、粉剂、沐浴、淋浴、喷射、脂肪、香波、乳脂、蜡，皮肤溶液类的制剂淋注和外部器具，如保证局部或系统处理用的耳环和项圈。EP-A-0295117和EP-A-0500209提出一种可防治害虫的呈项圈或耳环状的缓释组合物。这样一种配方可以含有0.25-25％活性物质、75-99.5％聚氯乙烯和催化量的增塑剂，邻苯二甲酸二辛酯。

FR-A-2713889法国专利申请描述了一种含有昆虫生长调节剂和N-芳基吡唑衍生物的杀虫组合物，该衍生物选自4-(2-溴-1，1，2，2-四氟乙基)-1-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)-2-甲基咪唑，5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亚硫酰基吡唑和5-氨基-3-氰基-1-(2，6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基硫代吡唑。正如前面所讨论的现有技术文件中所表明的，这些组合物针对的是各个不同领域中的大量昆虫，和各种类型的配方。针对狗蚤和猫蚤。在已提出的这些配方中，该文件列举了可以制成用于动物的杀虫项圈的树脂状制剂。

然而，这些文件中没有任何一份文件描述过杀虫项圈的应用，这些项圈含有防治如狗和猫之类伴随动物的蚤和蜱的一种N-苯基吡唑类化合物，这些项圈能够保证对这些昆虫具有长期的、高水平的防治功效。

至于现有技术中的这些杀虫化合物，人们会遇到这些项圈通常存在的释放问题，因此会遇到活性问题。

FR-A-2713889法国专利申请也未提出这样一些化合物与一种昆虫生长调节剂的配合使用。

C.Genchi等人，Professione Veterinaria，第1期，补编1995，第19-22页，J.M.Postal，Professione Veterinaria，第1期，补编1995，第17-18页，和A.Searle等人，Australian Veteinary Practitioner，第25卷，第3期，1995，第157页，更确切地说提出了用一种含有这类活性化合物的喷雾(喷洒)溶液有效地防治蚤和蜱。