[发明专利]酮衍生物及其在医学上的应用

权利要求书

1.一种药剂，该药剂含有下列通式(I)的酮衍生物或其可药用盐：

[上面的通式(I)中，R₁是氢原子，卤原子，具有1-19个碳原子的烃基(其中烃基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基)，

-CO(CH₂)_qQ(其中q是0-10的整数，Q是氢原子，具有1-6个碳原子的烃基(其中烃基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基，三氟甲基，甲硫基，苯硫基，和叔丁基的取代基)，具有1-9个碳原子的杂环(其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基)，羟基，硫羟基，具有1-6个碳原子的硫醚基，具有1-6个碳原子的烷氧基，乙酰基，氨基，乙酰氨基，氰基，羧酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，羧基，磷酸酯基(其中酯部分具有2-6个碳原子)，磷酸基，具有1-7个碳原子的磺酰基，叔丁氧基羰基氨基，甲基亚砜基，伯酰氨基，或仲酰氨基)，

-COCO(CH₂)_rV₃(其中r是0或1的整数，V₃是氢原子，具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，具有6-12个碳原子的芳基(其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基)，具有1-9个碳原子的杂环(其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基)，羟基，硫羟基，具有1-6个碳原子的硫醚基，具有1-6个碳原子的烷氧基，乙酰基，氨基，乙酰氨基，氰基，羧酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，羧基，伯酰氨基，或仲酰氨基)，

-COCH＝CHV₄(其中V₄是具有6-12个碳原子的芳基(其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基，三氟甲基，甲硫基，和苯硫基的取代基)，或具有1-9个碳原子的杂环(其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基)，

-CO₂G(其中G是氢原子，具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，或具有6-12个碳原子的芳基(其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基，三氟甲基，甲硫基，和苯硫基的取代基)，

-CONHV₁(其中V₁是氢原子，具有1-10个碳原子的直链或支链烷基，具有6-12个碳原子的芳基(其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基的取代基)，或具有1-9个碳原子的杂环(其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基)，

-NHCOV₂(其中V₂是氢原子，具有1-10个碳原子的直链或支链烷基，具有6-12个碳原子的芳基(其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基)，或具有1-9个碳原子的杂环(其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基)，或

-(CH₂)_tJ(其中t是1-10的整数，J是具有1-9个碳原子的杂环(其中杂环可以具有主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基)，羟基，硫羟基，具有1-6个碳原子的硫醚基，具有1-6个碳原子的烷氧基，乙酰基，氨基，乙酰氨基，氰基，羧酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，羧基，伯酰氨基，或仲酰氨基)；

R₂是氢原子，具有1-6个碳原子的烃基，或具有2-10个碳原子的酰基；A用下列的通式(II)或(III)表示：

其中n是0或1的整数，R₃和R₄独立地是氢原子，具有1-15个碳原子的烃基(其中烃基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基)，1-羟基-1-烷氧基羰基甲基，或用-(CH₂)_mZ表示的基团(其中m是1-6的整数，Z是羟基，硫羟基，具有1-6个碳原子的硫醚基，具有1-6个碳原子的烷氧基，乙酰基，氨基，乙酰氨基，氰基，羧酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，羧基，醛基，磷酸基，磺酸基，磷酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，磺酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，伯酰氨基，仲酰氨基，吲哚基，单取代苯基，二取代苯基，或三取代苯基(取代基是氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基)，或R₃和R₄可以一起形成-(CH₂)₄-或-(CH₂)₅-；

R₅独立地是氢原子，具有1-15个碳原子的烃基(其中烃基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基)，1-羟基-1-烷氧基羰基甲基，或用-(CH₂)_lY表示的基团(其中l是1-6的整数，Y是羟基，硫羟基，具有1-6个碳原子的硫醚基，具有1-6个碳原子的烷氧基，乙酰基，氨基，乙酰氨基，氰基，羧酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，羧基，醛基，磷酸基，磺酸基，磷酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，磺酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，伯酰氨基，仲酰氨基，吲哚基，噻吩基，呋喃基，单取代苯基，二取代苯基，或三取代苯基(其取代基是氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基))；R₆独立地是氢原子，卤原子，具有1-6个碳原子的烃基，或具有2-19个碳原子的酰基(其中酰基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基)；或R₅和R₆可以一起形成-CH＝CH-CH＝CH-或-CO(CH₂)₃-；和

X是O，S，CH₂，或NL(其中L是氢原子，直链或支链烷基，或L可以与R₃或R₄一起形成-CH₂SC(CH₃)₂或-(CH₂)₃-)]。