[发明专利]用于局部治疗和美容制剂的组合物基料

说明书

发明领域

本发明一般涉及用于局部应用的药剂和化妆品的载体体系，更具体地涉及用于局部治疗和美容制剂的组合物基料。

发明背景

近来，消费者的需求促使市场上透明和无色的或“不含染料的”产品迅速增多，其中包括液体皂、洗涤剂和蜡、香波、头发喷雾剂、化妆品、除臭剂、局部药剂、饮料、胃肠外营养溶液和可口服的药液。鉴于这种需求，本发明提出在用于局部治疗和美容制剂的完全无水、透明和无色的组合物基料或载体体系中使用丙烯碳酸酯作为主要溶剂。

许多专利公开内容和其它出版物中描述了丙烯碳酸酯在药物或美容制剂中的应用。另外，一些商业可得的局部用药物包括丙烯碳酸酯作为一种配方成分。例如，在一种含局部用类固醇、丙酮肤轻松(LIDEX^)的药膏中，丙烯碳酸酯被用作溶剂。美国专利4,017,615和已公开的欧洲专利申请0,474,126描述了药物软膏制剂。“药膏”在药物科学中一般被定义为含药剂和矿脂凝胶或脂肪酸以及一些共溶剂和渗透增强剂的局部制剂。药膏具有油腻感并且用于皮肤一般是堵塞皮肤的。

其它参考文献，已公开的日本专利申请59-70612和59-190912，国际专利公开WO 91/15210和WO 94/13257，已公开的欧洲专利说明书0,104,037和美国专利4,393,076，公开了局部凝胶、膏、洗剂或包含水、作为共溶剂和/或渗透增强剂的丙烯碳酸酯、以及其它药物赋形剂的溶液。已知在存在水的条件下丙烯碳酸酯可分解为丙二醇和二氧化碳。然而，产生的二氧化碳气体造成了物理稳定性问题，因为含该局部产品的密封管可能会由于二氧化碳气体累积使压力上升造成爆炸。

丙烯碳酸酯在治疗和化妆品应用的成膜配方方面的应用也被公开了。例如，美国专利4,963,591公开了含作为形膜剂的乙基纤维素以及包括醇和丙烯碳酸酯的溶剂的化妆品组合物。该组合物用于皮肤上形成一层可医用的、不溶于水的、堵塞皮肤的膜。以及，欧洲专利0,319,555描述了一种含形膜聚合物的药物组合物，该形膜聚合物即，乙烯基吡咯烷酮-乙烯基乙酸酯共聚物和聚甲基丙烯酸丁酯，和一种包含丙烯碳酸酯的溶剂的混合物。该组合物也可用于经皮肤的治疗用途，并且用于皮肤时将形成有韧性的膜。尽管其薄度、韧性及其它将增强它们的吸引力的特性，但由于其堵塞性质使许多消费者发现这种形膜产品不舒服甚至不愉快。

已公开的欧洲专利说明书0,271,332公开了一种用药物浸透的组合物，它用于人皮肤上一块用水浸湿的区域时形成一种过饱和的组合物。该组合物包含0.1～0.5％作为抗凝结剂的纤维素丙基醚和一种含丙烯碳酸酯、丙二醇及乙醇的溶剂的混合物。这样，该组合物需要补充水以达到其应有的作用。而且，它还可包含高达50％水作为配方成分。已公开的欧洲专利说明书0,272,045描述了一种两相的局部用药物组合物。使用前，必须混合两部分形成一种含过饱和药物的组合物。美国专利4,820,724公开了一种用于局部药物用的两相溶剂载体体系。该公开的组合物包含活性物、一种占组合物重量的约5％～约15％的输送溶剂(例如，苯甲醇、丙烯碳酸酯等)、和一种占组合物重量的约75％～约95％的短效溶剂(例如，各种挥发性的醇)。美国专利3,899,578描述了局部灰黄霉素组合物，该组合物包含一种溶液、一种凝胶、一种无水药膏、一种浆料或一种该药物在一种溶剂(例如，苯甲醇、邻苯二甲酸二甲酯、丙烯碳酸酯和丁子香酚)中的乳剂和其他药物赋形剂。已公开的日本专利申请61-18716公开了一种通过往其中加入羧乙烯基聚合物胶凝剂并使其悬浮在发癣退(tolnaftate)和任何其他医用活性药物的丙烯碳酸酯溶液中而制备的发癣退凝胶。然后加入一种如乙醇或甲醇的低级醇以溶解羧乙烯基聚合物。然后，加入一种二元醇(如丙二醇、丁二醇或己二醇)和水。认为加入二元醇是为了促进羧乙烯基共聚物的溶解，从而增强组合物的胶凝作用。最后，加入一种有机胺以中和羧乙烯基共聚物并实现胶凝作用。