[发明专利]酰化的5－氨基－1,2,4－噻二唑

说明书

本发明涉及新颖的酰化的5-氨基-1,2,4-噻二唑类、其制备方法、以及防治有害动物及其作为杀真菌剂的应用。

业已知道，某些酰化的4-氰基-5-氨基异噻唑类具有杀虫性能(参见，例如EP-A-0 623 282)。

然而，这些现有技术的化合物的效力与持效性并不总是令人满意，特别是在低施用量和浓度下。

本发明提供新颖的式(Ⅰ)的酰化的5-氨基-1,2,4-噻二唑

其中

R¹代表烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氧基、烷硫基或任选取代的环烷基，

R²代表氢、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、均可任选取代的芳基羰基、芳基磺酰基或芳烷基或任选取代的环烷基，

R³代表任选取代的芳基、任选取代的环烷基或任选取代的环烯基，和

Y代表任选取代的亚烷基、亚烯基或亚烷氧基。

再者，业已发现，可如下获得式(Ⅰ)的酰化的5-氨基-1,2,4-噻二唑：

在碱和稀释剂存在下，使式(Ⅱ)的5-氨基-1,2,4-噻二唑与式(Ⅲ)的酰基卤反应

其中

R¹和R²各具有如上所述的含义，

Hal-CO-Y-R³         (Ⅲ)

其中

R³和Y各具有如上所述的含义，且

Hal代表卤素。

最后，业已发现，新颖的式(Ⅰ)的酰化的5-氨基-1,2,4-噻二唑具有突出的生物性能，且特别适合于作为杀真菌剂和防治有害动物，特别是农业、林业、贮存产品和材料保护以及卫生方面出现的昆虫、蜱螨和线虫。

式(Ⅰ)提供本发明的酰化的5-氨基-1,2,4-噻二唑的一般定义。

现对在上下文中给出的化学式中提到的优选取代基或基团的范围说明如下。

R¹优选代表C₁-C₄-烷基、具有1至5个相同或不同卤原子如氟、氯和溴原子的C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷硫基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-烷硫基、或任选被相同或不同的C₁-C₄-烷基或卤索取代基单至三取代的C₃-C₆-环烷基，

R²优选代表氢、C₁-C₄-烷基、具有1至5个相同或不同卤原子如氟和氯原子的C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷基羰基、C₁-C₄-烷基磺酰基、苯基羰基、苯基磺酰基或苄基，它们各任选在苯环上被选自下列的相同或不同取代基单至三取代：卤素、硝基、氰基、C₁-C₄-烷基、具有1至5个相同或不同卤原子如氟和氯原子的C₁-C₂-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-烷硫基、具有1至5个相同或不同卤原子如氟和氯原子的C₁-C₂-卤代烷氧基、或具有1至5个相同或不同卤原子如氟和氯原子的C₁-C₂-卤代烷硫基，或代表任选被相同或不同的C₁-C₄-烷基或卤素取代基单至三取代的C₃-C₆-环烷基，