[发明专利]2,3-苯并二氮杂衍生物、其制备及中间体和作为药物的应用

说明书

本发明涉及含有新的2，3-苯并二氮杂衍生物、其制备和作为药物的应用。

已知，一些选用的2，3-苯并二氮杂衍生物对使君子氨酸-受体(Quisqualat-Rezeptoren)具有抑扬调节活性，并且因为这一特性它适合于作为药物，来治疗中枢神经系统疾病。

现已发明，本发明的2，3-苯并二氮衍生物同样地适合于治疗中枢神经系统疾病，并且与所列举的技术现状相比，该类化合物有更好的性能。

本发明涉及式I化合物其中R¹和R²相同或不同，为氢原子、C₁-C₆-烷基、硝基、卤素、氰基、-NR⁸R⁹基团、-O-C_1-4-烷基、-CF₃、OH或C₁-C₆-链烷醇氧基，R³和R⁴相同或不同，为氢原子、卤素、C₁-C₆-烷氧基、羟基、硫氰酸根合基、C₁-C₆-烷硫基、氰基、COOR¹²、PO₃R¹³R¹⁴、C₁-C₆-烷酰基、C₁-C₆-烷酰氧基、任选被C_1-4-烷氧基或苯基取代的C_2-6炔基、任选被C_1-4-烷氧基或苯基取代的C_2-6链烯基、任选被卤素、羟基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-硫代烷基、NR¹⁰-R¹¹取代的C₁-C₆-烷基、C_3-7环烷基或一个任选被取代的芳基-或杂芳基，R⁸和R⁹相同或不同，为氢原子、C₁-C₆-烷基或-CO-C_1-6-烷基，R¹⁰和R¹¹相同或不同，为氢原子、C₁-C₆-烷基或C₁-C₆-链烷酰基或者与氮原子一起共同构成一个5-7-元饱和杂环，它含有另一个氧原子、硫原子或氮原子，并且可以被取代，R¹²，R¹³，R¹⁴相同或不同，为氢原子或C₁-C₆-烷基，X为氢或卤素，Y为C₁-C₆-烷氧基或者X和Y共同地为-O-(CH₂)_nO-，n为1，2或3A与氮原子一起共同构成一个饱和或者不饱和的5元杂环，它可含有1-3个氮原子和/或一个氧原子和/或一个或二个羰基，或者其异构体或生理耐受盐类。

烷基是指一个直链或分支的烷基例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、戊基、异戊基或己基。

当R³和R⁴为C_2-6链烯基时，它含有至少一个双键例如乙烯基、丙烯基、丁烯-1-基、异丁烯基、戊烯-1-基、2，2-二甲基-戊烯-1-基、3-甲基丁烯-1-基、己烯-1-基。如果R³和R⁴为C_2-6炔基，则存在至少一个三键，例如乙炔基、丙炔基、丁炔-1-基、丁炔-2-基、戊炔-1-基、戊炔-2-基、3-甲基丁炔-1-基、己炔-1-基。链烯基和链炔基可以被取代，例如被C_1-4-烷氧基或苯基取代，后者可以被卤素取代。如果为一个卤代的烷基，则它可以被一次或多次地卤代或全卤代如CF₃。

卤素分别为氟、氯、溴和碘。

芳基和杂芳基R³和R⁴可以相同或不同地被卤素、C_1-4-烷氧基或C_1-4-烷基取代一至三次。