[发明专利]用作抗炎剂的二氢苯并呋喃和相关化合物

权利要求书

1．一种具有下面结构的化合物：其中

(a)n为1至2；

(b)X选自O、S、SO或SO₂；

(c)Y分别是氢，或未取代的有1至3个碳原子的直链烃基、支链烃基或环烃基；或者Y连接在一起形成有3至7个原子的烷烃环；

(d)Z是氢，或有3至6个非氢原子的直链烃基、支链烃基或环烃基；

(e)R₁和R₂分别是氢，或未取代或取代的直链烃基、支链烃基或环烃基、羧基、甲酰氨基或烷基羰基；和

(f) Het是含有一个或多个环的杂芳基，环中含有5至6个原子，其中至少一个环有至少一个选自O、N或S的杂原子。

2．如权利要求1所述的化合物，其中X是氧，R₁和R₂是氢、甲基或羧基。

3．如权利要求1所述的化合物，其中每个Y独立地选自氢、甲基和乙基；Z选自有2个支链的未取代的C₄-C₆支链烷烃基、未取代的C₃-C₆环烷烃基和未取代的苯基。

4．如权利要求3所述的化合物，其中R₁是氢、两个Y都是甲基，Z是叔丁基。

5．如权利要求3所述的化合物，其中R₁是氢或甲基，R₂是饱和或不饱和的C₁-C₆直链烃基、单支链烃基或有环烃基末端的直链烃基，不饱和基团中有一个在非末端碳原子间的双键，R₂或是C₃-C₆环烷烃基或羧基。

6．如权利要求5所述的化合物，其中X是氧，Het选自2或3-呋喃基、或环中的2个杂原子选自如下具体的优选杂环，包括2或3-呋喃基、2或3-噻吩基、氮原子上未取代或被烷基取代的2或3-吡咯基、2、4或5-噻唑基、2、4或5-噁唑基、氮原子上未取代或被烷基取代的2、4或5-咪唑基、3、4或5-异噁唑基，3、4或5-异噻唑基，氮原子上未取代或被烷基取代的3、4或5-吡唑基、2或5-噁二唑基，2或5-噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基。

7．如权利要求6所述的化合物，其中Y是甲基，Z是叔丁基。

8．如权利要求3所述的化合物，其中R₁是氢，R₂是氢或COOH。

9．如权利要求8所述的化合物，其中两个Y都是甲基，Z是叔丁基。

10．如权利要求9所述的化合物，其中X是氧，R₂是氢。

11．如权利要求10所述的化合物，其中n是1,Het选自2-噻吩基、5-甲基-吡唑-3-基或3-吡啶基。

12．如权利要求11所述的化合物，其中R₂是氢，Het是2-噻吩基。

13．如权利要求11所述的化合物，其中R₂是-COOH-,Het选自2-噻吩基、5-甲基-吡唑-3-基或3-吡啶基。

14．一种包含权利要求1的化合物和药学上可接受的载体的组合物。

15．权利要求1所述的化合物在制备用于治疗人或较低级动物中炎症或疼痛的药物中的应用。

16．根据权利要求15所述的应用，其中所述炎症或疼痛是关节炎。

17．根据权利要求14所述的组合物，其中在所述化合物中，n是1,X是氧，两个Y都是甲基，Z是叔丁基，R₁是氢，R₂是氢，Het选自2-噻吩基、5-甲基-吡唑-3-基或3-吡啶基。

18．根据权利要求15所述的应用，其中在所述化合物中，n是1,X是氧，两个Y都是甲基，Z是叔丁基，R₁是氢，R₂是氢，Het选自2-噻吩基、5-甲基-吡唑-3-基或3-吡啶基。

19．根据权利要求18所述的应用，其中所述炎症或疼痛是关节炎。