[发明专利]用作睾酮5α-还原酶和C17~20裂解酶活性抑制剂的17β-环丙基(氨基/氧基)-4-氮杂甾族化合物无效
申请号: | 97192283.7 | 申请日: | 1997-01-09 |
公开(公告)号: | CN1211256A | 公开(公告)日: | 1999-03-17 |
发明(设计)人: | J·R·普里比史;C·A·盖茨;P·M·维恩特拉布 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特马里恩鲁斯公司 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61K31/59 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 睾酮 还原酶 c17 20 裂解 活性 抑制剂 17 丙基 氨基 氧基 甾族化合物 | ||
1、一种具有以下通式的化合物及其可药用盐:其中:A为O或NH;R1为H或C1-4烷基;R2为H、卤素、苯硫基、苯基亚磺酰基或苯基磺酰基;R3为H、卤素、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基或C1-4磺酰基;R4为H、C1-4烷基或C2-4链烯基;R5为H或C1-4烷基;Z可为:
a)氧代;
b)(H)(H)或α-氢和选自下列基团的β-取代基:C1-4烷基、C2-4链烯基、羟基、C1-4烷酰氧基、C1-4烷氧基羰基甲基、羧甲基、C1-4烷氧基羰基、羧基、C1-4烷酰基和卤素;其中条件是:当
a)R2存在且不为氢时,则存在1,2-双键;
b)Z为氧代时,则不存在6,7-双键。
c)意指可以是也可以不是双键。
2、权利要求1的具有以下通式的化合物及其可药用盐:其中:A为O或NH;R1为H或C1-4烷基;R2为H或卤素;R3为H或卤素;且Z为(H)(H)或α-氢和选自下列基团的β-取代基:C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基甲基和羧甲基。
3、权利要求2的具有以下通式的化合物及其可药用盐:其中:A为O或NH;R1为H或C1-4烷基;R2为H或氟。
4、权利要求3的具有下式的化合物及其可药用盐:
5、权利要求3的具有下式的化合物及其可药用盐:
6、权利要求3的具有下式的化合物及其可药用盐:
7、权利要求3的具有下式的化合物及其可药用盐:
8、权利要求3的具有下式的化合物及其可药用盐:
9、具有C17-20裂解酶和5α-还原酶活性的药物组合物,其含有药用载体和有效抑制量的下式化合物及其可药用盐:其中:A为O或NH;R1为H或C1-4烷基;R2为H、卤素、苯硫基、苯基亚磺酰基或苯基磺酰基;R3为H、卤素、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基或C1-4磺酰基;R4为H、C1-4烷基或C2-4链烯基;R5为H或C1-4烷基;Z可为:
a)氧代;
b)(H)(H)或α-氢和选自下列基团的β-取代基:C1-4烷基、C2-4链烯基、羟基、C1-4烷酰氧基、C1-4烷氧基羰基甲基、羧甲基、C1-4烷氧基羰基、羧基、C1-4烷酰基和卤素;其中条件是:当
a)R2存在且不为氢时,则存在一1,2-双键;
b)Z为氧代时,则不存在6,7-双键。
c)意指可以是也可以不是双键。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于赫彻斯特马里恩鲁斯公司,未经赫彻斯特马里恩鲁斯公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/97192283.7/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:装有开关组件的车辆转向管柱
- 下一篇:齿轮可选择地与转轴闭锁的传动系统