[发明专利]用作睾酮5α-还原酶和C17~20裂解酶活性抑制剂的17β-环丙基(氨基/氧基)-4-氮杂甾族化合物无效

专利信息
申请号: 97192283.7 申请日: 1997-01-09
公开(公告)号: CN1211256A 公开(公告)日: 1999-03-17
发明(设计)人: J·R·普里比史;C·A·盖茨;P·M·维恩特拉布 申请(专利权)人: 赫彻斯特马里恩鲁斯公司
主分类号: C07J73/00 分类号: C07J73/00;A61K31/59
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 美国俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 睾酮 还原酶 c17 20 裂解 活性 抑制剂 17 丙基 氨基 氧基 甾族化合物
【权利要求书】:

1、一种具有以下通式的化合物及其可药用盐:其中:A为O或NH;R1为H或C1-4烷基;R2为H、卤素、苯硫基、苯基亚磺酰基或苯基磺酰基;R3为H、卤素、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基或C1-4磺酰基;R4为H、C1-4烷基或C2-4链烯基;R5为H或C1-4烷基;Z可为:

a)氧代;

b)(H)(H)或α-氢和选自下列基团的β-取代基:C1-4烷基、C2-4链烯基、羟基、C1-4烷酰氧基、C1-4烷氧基羰基甲基、羧甲基、C1-4烷氧基羰基、羧基、C1-4烷酰基和卤素;其中条件是:当

a)R2存在且不为氢时,则存在1,2-双键;

b)Z为氧代时,则不存在6,7-双键。

c)意指可以是也可以不是双键。

2、权利要求1的具有以下通式的化合物及其可药用盐:其中:A为O或NH;R1为H或C1-4烷基;R2为H或卤素;R3为H或卤素;且Z为(H)(H)或α-氢和选自下列基团的β-取代基:C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基甲基和羧甲基。

3、权利要求2的具有以下通式的化合物及其可药用盐:其中:A为O或NH;R1为H或C1-4烷基;R2为H或氟。

4、权利要求3的具有下式的化合物及其可药用盐:

5、权利要求3的具有下式的化合物及其可药用盐:

6、权利要求3的具有下式的化合物及其可药用盐:

7、权利要求3的具有下式的化合物及其可药用盐:

8、权利要求3的具有下式的化合物及其可药用盐:

9、具有C17-20裂解酶和5α-还原酶活性的药物组合物,其含有药用载体和有效抑制量的下式化合物及其可药用盐:其中:A为O或NH;R1为H或C1-4烷基;R2为H、卤素、苯硫基、苯基亚磺酰基或苯基磺酰基;R3为H、卤素、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基或C1-4磺酰基;R4为H、C1-4烷基或C2-4链烯基;R5为H或C1-4烷基;Z可为:

a)氧代;

b)(H)(H)或α-氢和选自下列基团的β-取代基:C1-4烷基、C2-4链烯基、羟基、C1-4烷酰氧基、C1-4烷氧基羰基甲基、羧甲基、C1-4烷氧基羰基、羧基、C1-4烷酰基和卤素;其中条件是:当

a)R2存在且不为氢时,则存在一1,2-双键;

b)Z为氧代时,则不存在6,7-双键。

c)意指可以是也可以不是双键。

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