[发明专利]增强伽马干扰素活性的稠合吡咯并[2，3-c]咔唑-6-酮

权利要求书

1.一种稠合吡咯并[2，3-c]咔唑-6-酮，由选自由式I和式II组成的组之一代表，

其中：

a)R¹选自由下列基团组成的组：H；1-4碳烷基；6-10碳芳基；7-14碳芳烷基；6-10碳杂芳基；7-14碳杂芳烷基；C(＝O)R⁹，其中R⁹为1-4碳烷基或6-10碳芳基；(CH₂)_nOR⁹，其中n为1-4的整数；OR¹⁰，其中R¹⁰为H或1-4碳烷基；NR⁷R⁸；(CH₂)_nNR⁷R⁸；以及O(CH₂)_nNR⁷R⁸；并且或者

(1)R⁷与R⁸独立为H或1-4碳烷基；或者

(2)R⁷与R⁸结合共同构成通式-(CH₂)₂-X¹-(CH₂)₂-的连接基团，其中

X¹为O，S或CH₂；

(b)R²选自由H，SO₂R⁹，CO₂R⁹，C(＝O)R⁹，1-8碳烷基，2-8碳链烯基，2-8碳炔基；其中或者

1)每个1-8碳烷基，2-8碳链烯基或2-8碳炔基是未取代的；或者

2)每个1-8碳烷基，2-8碳链烯基或2-8碳炔基独立地被1-3个选自

由下列基团组成的组的基团取代：6-10碳芳基，6-10碳杂芳基，F，

Cl，Br，I，CN，NO₂，OH，OR⁹，O(CH₂)_nNR⁷R⁸，OCOR⁹，OCONHR⁹，

O-四氢吡喃基，NH₂，NR⁷R⁸，NR¹⁰COR⁹；NR¹⁰CO₂R⁹，NR¹⁰CONR⁷R⁸，

NHC(＝NH)NH₂，NR¹⁰SO₂R⁹；S(O)_yR¹¹，其中R¹¹为H，1-4碳烷基，

6-10碳芳基或杂芳基，y为1或2；SR¹¹，CO₂R⁹，CONR⁷R⁸，CHO，

COR⁹，CH₂OR⁷，CH₂OR⁹，CH＝NNR¹¹R¹²，CH＝NOR¹¹，CH＝NR⁹，

CH＝NNHCH(N＝NH)NH₂；SO₂NR¹²R¹³，其中或者

(1a)R¹²与R¹³独立地为H，1-4碳烷基，6-10碳芳基或杂芳基，

或者

(2a)R¹²与R¹³结合共同构成-(CH₂)₂-X¹-(CH₂)₂-连接基团；

   PO(OR¹¹)₂；

(c)每个R³与R⁴独立地选自由下列基团组成的组：H，6-10碳芳基，6-10碳杂芳基，F，Cl，Br，I，CN，CF₃，NO₂，OH，OR⁹，O(CH₂)_nNR⁷R⁸，OCOR⁹，OCONHR⁹，NH₂，(CH₂)_nOR⁹，(CH₂)_nOR¹⁰，NR⁷R⁸，NR⁷(CH₂)_nNR⁷R⁸，NR¹⁰COR⁹，NR¹⁰CONR⁷R⁸，SR¹¹，S(O)_yR¹¹，CO₂R⁹，COR⁹，CONR⁷R⁸，CHO，CH＝NOR¹¹，CH＝NR⁹，CH＝NNR¹¹R¹²，(CH₂)_nSR⁹，(CH₂)_nS(O)_yR⁹，CH₂SR¹⁵，其中R¹⁵为1-4碳烷基；(CH₂)_nNR⁷R⁸，1-8碳烷基，2-8碳链烯基和2-8碳炔基；并且或者

1)每个1-8碳烷基，2-8碳链烯基或2-8碳炔基是未取代的；或者

2)每个1-8碳烷基，2-8碳链烯基或2-8碳炔基独立被如上b)2)所

述的取代基取代；

d)R⁵选自由H、1-8碳烷基，2-8碳链烯基和2-8碳炔基组成的组；并且或者

1)每个烷基，链烯基或炔基是未取代的；或者

2)每个烷基，链烯基或炔基被1-3个选自由下列基团组成的组的基

团取代：F，Cl，Br，I，CN，CF₃，NO₂，OH，OR⁹，O(CH₂)_nNR⁷R⁸，

OCOR⁹，OCONHR⁹，NH₂，(CH₂)_nOR⁹，NR⁷R⁸，NR⁷(CH₂)_nNR⁷R⁸，

NR¹⁰COR⁹，NR¹⁰CONR⁷R⁸，SR¹¹，S(O)_yR¹¹，CO₂R⁹，COR⁹，CONR⁷R⁸，

CHO，CH＝NOR¹¹，CH＝NR⁹，CH＝NNR¹¹R¹²，(CH₂)_nSR⁹，

(CH₂)_nS(O)_yR⁹，CH₂SR¹⁵和(CH₂)_nNR⁷R⁸；

e)X选自由下列基团组成的组：-N-，-O-，-S-，-S(＝O)-，-S(＝O)₂-，1-3碳亚烷基，-C(＝O)-，-C(R²)＝C(R²)-，-C(R²)₂，-CH＝CH-，-CH(OH)CH(OH)-，-C(＝NOR¹¹)-，-C(OR¹¹)(R¹¹)-，-C(＝O)CH(R¹⁵)-，-CH(R¹⁵)C(＝O)-；-CH₂-Z-，-Z-CH₂-，-CH₂ZCH₂-，其中Z选自由-C(OR¹¹)(R¹¹)-，O，S，C(＝O)和NR¹¹组成的组；以及被选自由R⁵取代基，SR¹⁰，OR¹⁰，R¹⁵，苯基，萘基和7-14碳芳烷基组成的组的基团取代的1-3碳亚烷基。