[发明专利]苯并噻吩、含有它们的制剂及其制备方法

权利要求书

1．式Ⅰ化合物

其中R¹为氢、羟基、C₁-C₄烷氧基、-O-C(=O)O(C₁-C₆烷基)、-OC(=O)-(C₁-C₆烷基)、-OC(=O)-O-Ar、-OC(=O)-Ar，其中的Ar是任选取代的苯基或-SO₂(C₄-C₆直链烷基)；

R²是R¹、Cl或F；

R³和R⁴分别是C₁-C₄烷基或结合成C₄-C₆聚亚乙基、或与N一起共同形成吗啉；和

X是-CH₂-、-CHOH₂-、-O-、或-C(=O)；或它们的可供药用的盐或溶剂化物。

2．权利要求1中的化合物，其中该化合物是[2(4-羟基苯基)-6-羟基苯并[b]噻吩-3-基][4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]甲酮-N-氧化物。

3．权利要求2中化合物，其中该化合物是其盐酸盐。

4．权利要求1中的化合物，其中该化合物是[6-羟基-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]2(4-甲氧基苯基)]苯并[b]噻吩N-氧化物。

5．权利要求1中的化合物，其中该化合物是[6-羟基-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]-2-(4-羟苯基)]苯并[b]噻吩-N-氧化物。

6．权利要求4中的化合物，其中该化合物是其盐酸盐。

7．一种抑制骨质疏松症的方法，该方法包括给予需治疗患者以有效量的权利要求Ⅰ的化合物。

8．一种降低血清胆甾醇水平的方法，该方法包括给予需治疗患者以有效量的权利要求Ⅰ的化合物。

9．一种抑制雌激素依赖型癌症的方法，该方法包括给予需治疗患者以有效量的权利要求Ⅰ的化合物。

10．一种药物制剂，该制剂包括权利要求1中式Ⅰ化合物，以及选择性地含有可药用的载体、稀释剂或赋形剂。

11．一种药物制剂，该制剂包括权利要求Ⅰ中的式Ⅰ化合物，并进一步含有[2-(4-羟基苯基)-6-羟基苯并[b]噻吩-3-基][4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]甲酮盐酸盐和、以及选择性地含有可药用载体、稀释剂或赋形剂。

12．权利要求11中的制剂，其中该式Ⅰ化合物含有低于总活性组分重量的10％。

13．权利要求12中的制剂，其中式Ⅰ化合物含有低于总活性组分重量的1％。

14．权利要求13中的制剂，其中的式Ⅰ化合物含有低于总活性组分重量的0.3％。

15．权利要求11中的制剂，其中该式Ⅰ化合物是[2-(4-羟基苯基)-6-羟基苯并[b]噻吩-3-基][4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]甲酮-N-氧化物。