[发明专利]新的由1-(哌嗪-1-基)-芳基-(氧基/氨基)-羰基/-4-芳基-哌啶衍生的作为选择性5-HT1Dβ受体拮抗剂的哌啶类化合物无效
申请号: | 97192737.5 | 申请日: | 1997-01-31 |
公开(公告)号: | CN1212690A | 公开(公告)日: | 1999-03-31 |
发明(设计)人: | S·哈拉萨;C·卓兰德-里布伦;P·保威尔司;C·默雷特;M·马里恩 | 申请(专利权)人: | 皮埃尔法博赫药品公司 |
主分类号: | C07D295/18 | 分类号: | C07D295/18;C07D295/20;A61K31/445 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 法国布洛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌嗪 芳基 氧基 氨基 羰基 哌啶 衍生 作为 选择性 ht1d 受体 拮抗剂 化合物 | ||
1.式Ⅰ化合物:其中:
Ar1表示芳基,例如苯基,萘基,吡啶基,它们可被一个或多个选自下列的取代基取代:含1-6个碳原子的直链或支链烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙基、苯基、苄基、环烷基、羟基(OH)、巯基(SH)、醚(OR’2)、硫醚(SR’2)、酯(OCOR’2)、氨基甲酸酯(OCONHR2)、碳酸酯(OCO2R’2)、羰基(COR2、COOR’2、CONHR2)、卤素(氟、氯、溴或碘)、胺(NR2R3)、硝基(NO2)、氰基(CN)、羰基氨基(NHCOR’2、NHCO2R’2、NHCONR2R3)、磺酰基氨基(NHSO2R’2、N(SO2R’2)2、NHSO2OR’2、NHSO2OR2R3)、磺酰基(SO2R’2、SO2NR2R3),或可有不同取代的杂环,例如含有1-4个如氧、氮或硫杂原子的5元杂环,或者在相邻碳原子上带有两个与所连芳基部分形成环的取代基;
A-B代表CH-CH2或C=CH;
X代表O、NH、CH2O或CH2-NH;
Ar2是芳基,例如苯基或萘基,X和哌嗪在不同碳原子上与其相连,并且其本身可被含有1-6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基(OR4)或卤素(氯、氟、碘或溴)多样取代;
R1、R2、R3和R4相同或不同并且表示氢、直链或支链的含有1-6个碳原子的烷基;
R’2表示含有1-6个碳原子的直链或支链烷基;
以及它们的生理可接受的治疗用的盐、水合物、溶剂化物和生物前体;
式Ⅰ化合物的几何异构体和光学异构体以及它们外消旋形式的混合物。
2.根据权利要求1的化合物,其特征在于:Ar2表示苯基,并且化合物相应于式(Ⅰa):其中,R5是H、CH3、OCH3或Cl,其他取代基如权利要求1所定义。
3.根据权利要求1的化合物,其特征在于:Ar2是萘基,其他的取代基具有权利要求1所述含义,并且化合物相应于式(Ⅰb):
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:R1是甲基,其他取代基具有权利要求1所述含义。
5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:X表示NH,其他取代基具有权利要求1所述含义。
6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:X表示O、CH2O或CH2NH,其他取代基具有权利要求1所述含义。
7.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:Ar1是苯基或被一个或多个选自甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙基、甲硫基、氨基、硝基、氰基或卤素(氟、氯、溴或碘)的取代基取代的苯基,其他取代基具有权利要求1所述含义。
8.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:Ar1是可被甲基或甲氧基取代的萘基或四氢萘基,其他取代基具有权利要求1所述含义。
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