[发明专利]止痒药物

权利要求书

1．一种含有具有阿片κ受体激动活性的化合物作为有效组分的止痒剂。

2．权利要求1中的止痒剂，其中该具有阿片κ受体激动活性的化合物是吗啡喃衍生物或其药物可接受酸加成盐。

3．权利要求2中的止痒剂，其中该吗啡喃衍生物如式(Ⅰ)所示：其中，…是双键或单键；R¹是含有1-5个碳原子的烷基、含有4-7个碳原子的环烷基烷基、含有5-7个碳原子的环状链烯基烷基、含有6-12个碳原子的芳基、含有7-13个碳原子的芳烷基、含有4-7个碳原子的链烯基、烯丙基、含有1-5个碳原子的呋喃-2-基烷基、或含有1-5个碳原子的噻吩-2-基烷基；R²是氢、羟基、硝基、含有1-5个碳原子的烷酰氧基、含有1-5个碳原子的烷氧基、含有1-5个碳原子的烷基或-NR⁹R¹⁰,R⁹为氢或含1-5个碳原子的烷基，R¹⁰为氢、含有1-5个碳原子的烷基、或-C(=O)R¹¹-,R¹¹是氢、苯基、或含有1-5个碳原子的烷基；R³是氢、羟基、含1-5个碳原子的烷酰氧基、或含有1-5个碳原子的烷氧基；A是-XC(=Y)-、-XC(=Y)Z-、-X-、或-XSO₂-，(其中X、Y和Z各自独立地代表NR⁴、S、或O,R⁴是氢、直链或支链的含有1-5个碳原子的烷基或含有6-12个碳原子的芳基，并且该式中的R⁴可以相同或不同)；B是价键、直链或支链的含有1-14个碳原子的亚烷基，(其中的亚烷基任意至少带有一个以上选自含有1-5个碳原子的烷氧基、含有1-5个碳原子的烷酰氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、基、三氟甲基、和苯氧基的取代基、任意1～3个亚甲基被碳酰基取代)、直链或支链的非环状不饱和的含有2-14个碳原子的有1-3个双键和/或叁键的烃基、(其中，该非环状不饱和烃基任意至少带有一个以上选自含有1-5个碳原子的烷氧基、含有1-5碳原子的烷酰氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、及苯基的取代基、任意1～3个亚甲基被碳酰基取代)、或直链或支链的饱和或不饱和的含有1-14个碳原子并带有1-5个硫醚、醚和/或氨基键的烃基、(其中的杂原子不直接与A相连、任意1～3个亚甲基被碳酰基取代)；和R⁵是氢或具有下列任一基本结构的有机基团：其中的有机基团任意至少带有一个以上选自由含有1-5个碳原子的烷基、含有1-5个碳原子的烷氧基、含有1-5个碳原子的烷酰氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、异硫氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、和亚甲二氧基的取代基；R⁶是氢；R⁷是氢、羟基、含有1-5个碳原子的烷氧基、以及含有1-5个碳原子的烷酰氧基、或R⁶和R⁷一起表示-O-、-CH₂-、-S-；R⁸是氢、含有1-5个碳原子的烷基或含有1-5个碳原子的烷酰基；并且通式(Ⅰ)包括(+)、(-)、和(±)异构体。

4．权利要求3的止痒剂，其中的吗啡喃衍生物如式(Ⅰ)所示，R¹是甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、环丙基甲基、烯丙基、苄基、或苯乙基；R²和R³独立地为氢、羟基、乙酰氧基、或甲氧基；A是-XC(=Y)-、其中X为NR⁴、S、或O,Y是O,R⁴是氢或含有1-5个碳原子的烷基、-XC(=Y)Z-、-X-、或-XSO₂-、其中X是NR⁴；Y是S或O；Z是NR⁴或O；R⁴是氢或含有1-5个碳原子的烷基；B是含有1-3个碳原子的直链亚烷基；R⁶和R⁷一起表示-O-；R⁸是氢。

5．权利要求4中的止痒剂，其中的吗啡喃衍生物如式(Ⅰ)所示，其中A是-XC(=Y)-或-XC(=Y)Z-、在此，X表示NR⁴、Y表示O、Z表示O、R⁴表示碳原子数1～5的烷基。