[发明专利]新的二芳基亚甲基呋喃衍生物、其制备方法及治疗用途无效
申请号: | 97193543.2 | 申请日: | 1997-04-03 |
公开(公告)号: | CN1215396A | 公开(公告)日: | 1999-04-28 |
发明(设计)人: | E·尼科莱;J-M·特尤伦 | 申请(专利权)人: | UPSA实验室公司 |
主分类号: | C07D307/58 | 分类号: | C07D307/58;C07D405/06;C07D409/06;A61K31/34;A61K31/38;A61K31/44 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王杰 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二芳基亚 甲基 呋喃 衍生物 制备 方法 治疗 用途 | ||
1.二芳基亚甲基呋喃衍生物,其特征是它们具有通式(Ⅰ): 其中: 式(Ⅰ)
环A和环B独立地为:苯基,萘基,由含1至4个杂原子的5至6元杂环衍生的基团,由含3至7个碳原子的饱和烃环衍生的基团;
X1、X2、Y1或Y2中至少一个取代基必须代表:-S(O)n-R基团,其中n是整数0、1或2而R是含1至6个碳原子的低级烷基或含1至6个碳原子的卤代低级烷基,或-SO2NH2基团,且位于对位;
其它独立地为:氢原子,卤原子,含1至6个碳原子的低级烷基,三氟甲基,或含至6个碳原子的低级O-烷基,
或者
X1和X2或Y1和Y2为亚甲二氧基;
而R1、R2、R3和R4独立地是:氢原子,卤原子,含1至6个碳原子的低级烷基,含1至6个碳原子的卤代低级烷基,选自苯基、萘基、噻吩基、呋喃基和吡啶基的芳基;
或者
R1R2或R3R4是氧原子,
或R1,R2或R3,R4与其连接的碳原子一起形成含3至7个碳原子的饱和烃环。
2.权利要求1的式(Ⅰ)的衍生物,其特征是:
环A和B独立地是:苯基,萘基,吡啶基,呋喃基,噻吩基,环己基;
取代基X1、X2、Y1或Y2中至少一个必需是SCH3,SO2CH3或SO2NH2基团,
其它独立地是:氢原子,卤原子,含1至6个碳原子的低级烷基,三氟甲基,或含1至6个碳原子的低级O-烷基;
R1R2是氧原子;而
R3,R4独立地为氢原子或含1至6个碳原子的低级烷基。
3.权利要求1或2的衍生物,其特征是环B是苯基。
4.权利要求1或2的衍生物,其特征是环A是苯基或吡啶基。
5.权利要求1至4中任一项的衍生物,其特征是X1是4-SO2CH3基团或4-SO2NH2基团,而X2是氢原子。
6.权利要求1至5中任一项的衍生物,其特征是Y1是氟原子、氯原子或甲基,而Y2是氢原子,氟原子或氯原子。
7.权利要求1至6中任一项的衍生物,其特征是R1R2是氧原子而R3及R4各是一个氢原子。
8.权利要求1的衍生物,其特征是它们选自下列化合物:(E)-3-[1-(4-氟苯基)-1-(4-甲磺酰基苯基)亚甲基]二氢呋喃-2-酮 (Z)-3-[1-(4-氯苯基)-1-(4-甲磺酰基苯基)亚甲基]二氢呋喃-2-酮 (Z)-3-[1-(3,4-二氯苯基)-1-(4-甲磺酰基苯基)亚甲基]二氢呋喃-2-酮 (Z)-3-[1-(6-氯吡啶-3-基)-1-(4-甲磺酰基苯基)亚甲基]二氢呋喃-2-酮 (Z)-4-[(4-氯苯基)-(2-氧二氢呋喃-3-亚基)甲基]苯磺酰胺 (Z)-4-[(3-氟-4-甲基苯基)-(2-氧二氢呋喃-3-亚基)甲基]苯磺酰胺
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