[发明专利]包含白介素－1抑制剂和控释聚合物的组合物

权利要求书

1．治疗患有IL-1介导的疾病的病人的方法，包括给与有需要的患者治疗有效量的组合物，所述组合物包含控释聚合物和蛋白性白介素-1抑制剂。

2．权利要求1的方法，其中所述控释聚合物为水凝胶酯。

3．权利要求2的方法，其中所述水凝胶酯为透明质酸衍生物(hyaluronan)或其盐。

4．权利要求3的方法，其中所述透明质酸衍生物为透明质酸。

5．权利要求3的方法，其中所述透明质酸衍生物为hylan。

6．权利要求3的方法，其中所述透明质酸衍生物为透明质酸钠。

7．权利要求2的方法，其中所述水凝胶酯为聚(乙烯吡咯烷酮)。

8．权利要求2的方法，其中所述水凝胶酯为纤维素。

9．权利要求8的方法，其中所述纤维素为羧甲基纤维素。

10．权利要求1的方法，其中所述蛋白性白介素-1抑制剂为IL-1受体拮抗剂(IL-1ra)。

11．权利要求10的方法，其中所述IL-1ra糖基化。

12．权利要求10的方法，其中所述IL-1ra非糖基化。

13．权利要求10的方法，其中所述IL-1ra为甲硫氨酰IL-1ra。

14．权利要求10的方法，其中所述IL-1ra用重组DNA方法生产。

15．权利要求1的方法，其中所述疾病为关节炎症性疾病，选自类风湿性关节炎、骨关节炎和由劳累、扭伤、外伤、感染、软骨损害或整形外科引起的其它炎症性疾病。

16．权利要求1的方法，其中通过关节内注射或皮下注射给与所述组合物。

17．药用组合物，包括有效量的控释聚合物组合物和蛋白性白介素-1抑制剂。

18．权利要求17的组合物，其中所述控释聚合物为透明质酸衍生物或其盐。

19．权利要求18的组合物，其中所述透明质酸衍生物为透明质酸。

20．权利要求18的组合物，其中所述蛋白性白介素-1抑制剂为IL-1受体拮抗剂(IL-1ra)。

21．权利要求20的组合物，其中所述IL-1ra糖基化。

22．权利要求20的组合物，其中所述IL-1ra非糖基化。

23．权利要求20的组合物，其中所述IL-1ra为甲硫氨酰IL-1ra。

24．权利要求20的组合物，其中所述IL-1ra用重组DNA方法生产。

25．权利要求17的组合物，它为适于给与关节腔内的制剂形式。

26．权利要求18的组合物，其中所述透明质酸衍生物存在的范围为0.1-5％w/v。

27．权利要求20的组合物，其中所述IL-1ra存在的浓度范围为0.1-200mg/ml。

28．权利要求18的组合物，其中所述透明质酸衍生物存在的范围为0.1-5％w/v，所述IL-1ra存在的范围为0.1-200mg/ml。

29．权利要求18的组合物，其中所述透明质酸衍生物存在的浓度约为2％w/v，所述IL-1ra存在的浓度约为100mg/ml。

30．药用组合物在制备治疗IL-1介导的疾病的药物中的用途，其中所述组合物包含有效量的控释聚合物和蛋白性白介素-1抑制剂。

31．按照权利要求30的用途，其中所述IL-1介导的疾病为关节炎症性疾病。

32．按照权利要求31的用途，其中所述关节炎症性疾病选自类风湿性关节炎、骨关节炎和由劳累、扭伤、外伤、感染、软骨损害或整形外科引起的其它炎症性疾病。

33．按照权利要求30至32的用途，其中关节内给与所述药用组合物。