[发明专利]作为内皮素拮抗剂的4－(苯并－1,3－间二氧杂环戊烯基)－吡咯烷－3－羧酸衍生物

权利要求书

1.下式的化合物或其药学上可接受的盐：其中R为-(CH₂)_m-W，其中m为0，而W为

-C(O)₂-G，其中G为氢；

R₁为苯基，该苯基被选自C₁-C₃烷氧基和卤素的一个或两个取代基取代；

R₂为1，3-苯并间二氧杂环戊烯基，该基团为未被取代的或被丙烷氧基取代；

R₃为R₄-C(O)-R₅-，其中R₅是亚甲基而R₄是其中R₁₁和R₁₂分别独立地为选自C₁-C₃烷基、甲氧基、和卤素的基团，而R₁₃为选自C₁-C₃烷基、卤素、羧基、和硝基的基团。

2.权利要求1的化合物，其中R₁为选自4-甲氧基本基、4-乙氧基苯基、4-丙氧基苯基、3-氟代-4-甲氧基苯基、3-氟代-4-丙氧基苯基、3-甲氧基-4-丙氧基苯基；R₂为选自1，3-苯并间二氧杂环戊烯基、和7-甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯基的基团。

3.根据权利要求1的化合物其中该化合物是下式的化合物或其药学上可接受的盐：其中R、R₁、R₂和R₃的定义如上所述。

4.权利要求3的化合物，其中

R₁为选自4-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-丙氧基苯基、3-氟代-4-甲氧基苯基、3-氟代-4-丙氧基苯基、3-甲氧基-4-丙氧基苯基的基团；R₂为选自1，3-苯并间二氧杂环戊烯基、和7-甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯。

5.根据权利要求1的化合物，其中该化合物选自下列的化合物或其药学上可接受的盐：

反，反-2-(4-甲氧基苯基)-4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-

1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸；

反，反-2-(4-丙氧基苯基)-4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-

1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸；

反，反-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-

5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸；

反，反-2-(3-氟-4-乙氧基苯基)-4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-

5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸；

反，反-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4-(7-甲氧基-1，3-苯并间二氧

杂环戊烯-5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-

3-羧酸；

反，反-2-(3-甲氧基-4-丙氧基苯基)-4-(1，3-苯并间二氧杂环戊

烯-5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧

酸，

反，反-2-(4-乙氧基苯基)-4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-

1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸，

反，反-2-(4-丙氧基苯基)-4-(7-甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊

烯-5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧

酸，

反，反-2-(3-甲氧基-4-丙氧基苯基)-4-(7-甲氧基-1，3-苯并间

二氧杂环戊烯-5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡

咯烷-3-羧酸，

[2R，3R，4S]2-(4-甲氧基苯基)-4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-

基)-1-(N-(2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸，

[2R，3R，4S]2-(4-丙氧基苯基)-4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-

基)-1-(N-(2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸，

(2R，3R，4S)-2-(4-乙氧基苯基)-4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-

5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸。