[发明专利]作为乙酰胆碱酯酶和MAO抑制剂的螺[环戊[b]吲哚-哌啶]及制备它们的中间体N-苯基腙无效

专利信息
申请号: 97193690.0 申请日: 1997-03-10
公开(公告)号: CN1233249A 公开(公告)日: 1999-10-27
发明(设计)人: M·G·帕罗默;G·J·奥马雷 申请(专利权)人: 赫彻斯特马里恩鲁斯公司
主分类号: C07D471/10 分类号: C07D471/10
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 美国俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 乙酰 胆碱酯酶 mao 抑制剂 环戊 吲哚 哌啶 制备 它们 中间体 苯基
【权利要求书】:

1.下式化合物,其光学异构体;或其可药用酸加成盐,其中X是氢,卤素,低级烷氧基,低级烷基,羟基,三氟甲基和m是1或2或下式基团其中R是低级烷基及R3是氢或低级烷基;R1是氢或低级烷基;R2是氢,下式基团其中n是1或2及X和m定义如上,下式基团其中X和m定义如上,或下式基团其中X和m定义如上,Y是氢,或下式基团其中R4是氢或低级烷基及p是2或3。

2.根据权利要求1的化合物,其中R2是氢。

3.根据权利要求1的化合物,其中R2是下式基团

4.根据权利要求1的化合物,其是1,4-二氢螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶。

5.根据权利要求1的化合物,其是1,4-二氢-7-甲氧基-4-甲基螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶]。

6.根据权利要求1的化合物,其是1,4-二氢-7-甲氧基螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶]。

7.根据权利要求1的化合物,其是1,4-二氢-7-二甲基氨基羰氧基-4-甲基螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶]。

8.根据权利要求1的化合物,其是1,4-二氢-4-甲基螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶]。

9.根据权利要求1的化合物,其是1’-苯甲酰基-1,4-二氢螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶]。

10.根据权利要求1的化合物,其是1’-苯甲酰基-1,4-二氢-7-甲氧基-4-甲基螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶]。

11.根据权利要求1的化合物,其是1,4-二氢-7-甲氧基-4-甲基-1’-苯基甲基螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶]。

12.根据权利要求1的化合物,其是1,4-二氢-7-羟基-4-甲基-1’-苯基甲基螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶]。

13.根据权利要求1的化合物,其是1,4-二氢-4-甲基-7-甲基氨基羰氧基-1’-苯基甲基螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶]。

14.根据权利要求1的化合物,其是1,4-二氢-1’-(3-甲氧基苯基)甲基-4-甲基螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶]。

15.根据权利要求1的化合物,其是1,4-二氢-1’-(4-甲氧基苯基)甲基-4-甲基螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶]。

16.根据权利要求1的化合物,其是1-[4-[3-(7-氟-1,4-二氢螺[环戊[b]吲哚-3(2H),4’-哌啶]-1’-基)丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮水合物。

17.下式化合物,其光学异构体;或其可药用盐,其中R2是氢或低级烷基;R5是氢或低级烷基;X是氢,卤素,低级烷氧基,低级烷基,羟基或三氟甲基和m是1或2。

18.根据权利要求17的化合物,其是8-氮杂螺[4,5]癸烷-1-(N’-苯基)腙。

19.根据权利要求17的化合物,其是8-氮杂螺[4,5]癸烷-1-[N’-(4-甲氧基)苯基-N’-甲基]腙。

20.根据权利要求17的化合物,其是8-氮杂螺[4,5]癸烷-1-[N’-(4-甲氧基)苯基]腙。

21.根据权利要求17的化合物,其是8-氮杂螺[4,5]癸烷-1-[N’-(4-溴)苯基]腙。

22.下式化合物,其中R6是低级烷基;R7是氢或氰基。

23.根据权利要求22的化合物,其是4-(3-氯丙基)-4-氰基-1-哌啶甲酸乙酯。

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