[发明专利]布洛芬的剂型

权利要求书

1．一种包含布洛芬药物和含有与崩解组分结合的可压缩填充组分的载体物质的固体非泡腾压缩剂型，其中布洛芬药物的量不小于剂型的35％(重量)，其特征在于载体物质包括使得所述剂型的抗碎强度为6.5-15Kp及崩解时间少于10分钟的量的碱金属碳酸盐或碳酸氢盐，条件是布洛芬药物不包括与布洛芬碱金属盐结合的布洛芬钙盐。

2．根据权利要求1的剂型，其中所述布洛芬药物是布洛芬盐的形式。

3．根据权利要求2的剂型，其中所述布洛芬药物是外消旋布洛芬钠盐。

4．根据权利要求1-3中任一项的剂型，它包含一种填充组分和一种分散的崩解剂组分。

5．根据权利要求1-4中任一项的剂型，它包含5-15％(w/w)碱金属碳酸盐或碳酸氢盐。

6．根据权利要求1-5中任一项的剂型，其中所述碱金属碳酸盐或碳酸氢盐包含碳酸钠或碳酸氢钠。

7．根据权利要求6的剂型，它包含的碱金属碳酸钠或碳酸氢钠与布洛芬药物的重量比为1∶2-1∶10。

8．根据权利要求1-7中任一项的剂型，其中所述可压缩填充组分包含微晶纤维素、乳糖和甘露糖醇中的一种或多种。

9．根据权利要求1-8中任一项的剂型，其中所述崩解剂包含croscarmellose钠和羟基乙酸淀粉钠中的一种或多种。

10．根据权利要求1-9中任一项的压缩片剂形式的剂型。

11．在包括与崩解组分结合的可压缩组分的载体物质中使用碱金属碳酸盐或碳酸氢盐，在基本上干燥的条件下使所述载体物质与布洛芬药物混合，然后压缩成固体非泡腾剂型，其中布洛芬药物包含不小于35％(重量)的剂型，而剂型的抗碎强度为6.5-15Kp，崩解时间少于10分钟。

12．根据权利要求11的用途，其中所述布洛芬药物是钠盐的形式。

13．根据权利要求11和12中任一项的用途，其中所述载体物质适合于与布洛芬药物一起直接压缩成片剂。

14．根据权利要求11-13中任一项的用途，其中所述固体剂型包含布洛芬钠盐以及包含微晶纤维素和碳酸钠或碳酸氢钠的载体物质。

15．根据权利要求11-14中任一项的用途，其中所述载体物质包含45-60％的微晶纤维素、2-10％的croscarmellose钠和2-20％的碳酸钠或碳酸氢钠。

16．一种获得初始加速(onset-hastened)止痛和/或退热反应的方法，它包含服用含有不少于35％(重量)的布洛芬药物以及含有与崩解剂和碱金属碳酸盐或碳酸氢盐结合的可压缩填充组分的载体物质的非泡腾压缩的固体剂型，该剂型的抗碎强度为6.5-15Kp、崩解时间少于10分钟，条件是布洛芬药物不包括与布洛芬碱金属盐结合在一起的布洛芬的钙盐。

17．根据权利要求16的方法，其中所述剂型在100-140MPa范围内的压缩力下的抗碎强度为8-12Kp。

18．根据权利要求15和16中任一项的方法，其中所述剂型的崩解时间为1-5分钟。

19．根据权利要求16-19中任一项的方法，其中所述剂型是含有40-85％(w/w)布洛芬钠盐和5-15％(w/w)碳酸钠或碳酸氢钠的直接压缩的片剂的形式。

20．制备包含其量不小于剂型35％(重量)的布洛芬药物以及含有与崩解组分结合的可压缩填充组分的载体物质的非泡腾固体剂型的过程，其特征在于：在基本上干燥的条件下，将混合有碱金属碳酸盐或碳酸氢盐的载体物质与布洛芬药物、可选地与其它片剂赋形剂一起结合以形成均匀的固体混合物，然后将该混合物压缩成一种或多种抗碎强度为6.5-15Kp、崩解时间少于10分钟的固体剂型。

21．根据权利要求20的过程，其中所述布洛芬药物是外消旋布洛芬盐。

22．根据权利要求20和21中任一项的过程，其中所述载体物质包含惰性稀释剂组分。