[发明专利]制备四氢中氮茚的方法

权利要求书

1、一种制备由通式(7)表示的化合物的方法：

其中R⁵表示氢原子或C_1-5烷基，和R⁶表示C_1-6烷基，芳基或芳烷基，该方法包括在路易斯酸存在下让通式(5)表示的化合物与乙二醇在溶剂中反应获得由通式(6)表示的化合物，随后，在金属醇盐存在下，让所得到的化合物与碳酸二酯在溶剂中反应，

其中R¹表示C_1-6烷基

其中R¹与上述定义相同。

2、根据权利要求1的方法，其中由通式(5)表示的化合物是通过在酸催化剂存在下让通式(1)表示的化合物与原甲酸酯反应获得由通式(2)表示的化合物，在碱存在下，让所得到的化合物与α-氰基乙酰胺在极性溶剂中反应获得由通式(3)表示的化合物或其盐，让所得到的化合物或盐与丙烯酸酯反应获得由通式(4)表示的化合物，然后，将所得到的化合物脱羧化

其中R¹表示C_1-6烷基和R²表示C_1-6烷基，芳基或芳烷基

其中R³表示C_1-6烷基，芳基或芳烷基和R¹和R²与上述定义相同，

其中R¹和R²与上述定义相同，

其中R⁴表示C_1-6烷基和R¹与上述定义相同。

3、根据权利要求1或2的方法，其中路易斯酸是三氟化硼。

4、根据权利要求1或2的方法，其中溶解由通式(5)表示的化合物的溶剂是乙腈。

5、根据权利要求1或2的方法，其中金属醇盐是叔丁醇钾或乙醇钠。

6、根据权利要求1或2的方法，其中溶解由通式(6)表示的化合物的溶剂是醚类溶剂。

7、根据权利要求1或2的方法，其中溶解由通式(6)表示的化合物的溶剂是二噁烷或二甲氧基乙烷。

8、根据权利要求1或2的方法，其中R¹表示甲基。

9、根据权利要求1或2的方法，其中R¹表示丙基。

10、根据权利要求1或2的方法，其中R⁵表示氢原子。

11、根据权利要求1或2的方法，其中R⁵表示乙基。

12、根据权利要求1或2的方法，其中从通式(1)到制备通式(4)的化合物的所有步骤都是在一个反应容器中完成。

13、根据权利要求1或2的方法，其中酸催化剂是选自磺酸化合物和路易斯酸化合物的酸。

14、根据权利要求1或2的方法，其中酸催化剂是选自磺酸化合物的酸。

15、根据权利要求1或2的方法，其中酸催化剂是甲磺酸或对甲苯磺酸。

16、根据权利要求1或2的方法，其中酸催化剂是对甲苯磺酸。

17、根据权利要求1或2的方法，其中极性溶剂是选自亚砜化合物，酰胺化合物和磷酸酰胺化合物的化合物。

18、根据权利要求1或2的方法，其中极性溶剂是二甲基亚砜。

19、根据权利要求1或2的方法，其中碱选自碱金属氢氧化物和碱金属碳酸盐化合物。

20、根据权利要求1或2的方法，其中碱选自碱金属碳酸盐化合物。

21、根据权利要求1或2的方法，其中碱是碳酸钾。

22、根据权利要求1或2的方法，其中丙烯酸酯是丙烯酸甲基酯。