[发明专利]咔啉衍生物无效
申请号: | 97194508.X | 申请日: | 1997-05-05 |
公开(公告)号: | CN1067071C | 公开(公告)日: | 2001-06-13 |
发明(设计)人: | A·波姆布伦 | 申请(专利权)人: | 艾科斯有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/435;//;22100;20900) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 美国华*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咔啉 衍生物 | ||
1.式(Ⅰ)化合物和其药学上可接受的盐和溶剂化物:
其中:
R0代表氢或卤素;
R1选自:
-氢,
-NO2,
-三氟甲基,
-三氟甲氧基,
-卤素,
-氰基,
含有至少一个选自氧、氮和硫杂原子的5-元或6-元杂环(任选被-C(=O)ORa或C1-4烷基取代),
-任选由-ORa取代的C1-6烷基,
-C1-3烷氧基,
-C(=O)Ra,
-O-C(=O)Ra,
-C(=O)ORa,
-C1-4亚烷基C(=O)ORa,
-O-C1-4亚烷基-C(=O)ORa,
-C1-4亚烷基-O-C1-4亚烷基-C(=O)ORa,
-C(=O)NRaSO2Rc,
-C(=O)C1-4亚烷基Het,其中Het代表如上定义的5-元或6-元杂环基团,
-C1-4亚烷基NRaRb,
-C2-6亚链烯基NRaRb,
-C(=O)NRaRb,
-C(=O)NRaRc,
-C(=O)NRaC1-4亚烷基ORb,
-C(=O)NRaC1-4亚烷基Het,其中Het代表如上定义的5-元或6-元杂环基团,
-ORa
-OC2-4亚烷基NRaRb,
-OC1-4亚烷基-CH(ORa)CH2NRaRb,
-OC1-4亚烷基Het,其中Het代表如上定义的5-元或6-元杂环,
-OC2-4亚烷基-ORa
-OC2-4亚烷基-NRa-C(=O)-ORb,
-NRaRb,
-NRaC1-4亚烷基NRaRb,
-NRaC(=O)Rb,
-NRaC(=O)NRaRb,
-N(SO2C1-4烷基)2,
-NRa(SO2C1-4烷基),
-SO2NRaRb,和
-OSO2三氟甲基;
R2选自:
-氢,
-卤素,
-ORa,
-C1-6烷基,
-NO2,和
-NRaRb,
或R1和R2-起形成3-或4-元亚烷基或亚链烯基链,任选含有至少一个杂原子;
R3选自:
-氢,
-卤素,
-NO2,
-三氟甲氧基,
-C1-6烷基,和
-C(=O)ORa;
R4为氢,
或R3和R4一起形成3-或4-元亚烷基或亚链烯基链,任选含有至少一个杂原子;
Ra和Rb相同或不同,独立选自氢和C1-6烷基;
Rc代表苯基或C4-6环烷基,其中苯基或C4-6环烷基可任选被一个或多个卤原子、一个或多个-C(=O)ORa或一个或多个-ORa取代;
n为选自1、2和3的整数;
m为选自1和2的整数。
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