[发明专利]取代的芳基吡唑的制备方法

权利要求书

1.制备通式(I)的取代的芳基吡唑的方法其中

R¹代表氢或卤素，

R²代表氰基或卤素，

R³代表卤素、烷基、卤代烷基或烷氧基羰基和

R⁴代表任意取代的烷基，

其特征在于第一步中通式(II)的卤代芳烃其中

R¹、R²和R³各自定义如上和

X代表卤素

与通式(III)的取代的炔烃反应，其中

Z代表1-羟基-异丙基或三甲硅烷基，

在步骤二中生成的通式(IV)取代的芳基炔烃，其中

R¹、R²、R³和Z各自定义如上

与碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物和/或碱金属氟化物或碱土金属氟化物反应，

在步骤三中，生成的通式(V)的芳基炔烃，其中

R¹、R²和R³各自定义如上

与通式(VI)的酰化剂反应，

           R⁴-CO-X¹                               (VI)其中

R⁴定义如上和

X¹代表卤素或-O-CO-O-R⁴，

和在步骤四中，生成的通式(VII)的芳基炔酮其中

R¹、R²、R³和R⁴各自定义如上

与肼(水合物)反应。

2.权利要求1制备通式(I)的取代的芳基吡唑的方法，其特征在于

R¹代表氢、氟或氯，

R²代表氰基、氟或氯，

R³代表卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基或C₁-C₆烷氧基羰基，和

R⁴代表任意被氟和/或氯取代的C₁-C₆烷基。

3.权利要求1制备通式(I)的取代的芳基吡唑的方法，其特征在于

R¹代表氢、氟或氯，

R²代表氰基或氯，

R³代表氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基羰基或乙氧基羰基，和

R⁴代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基，以上各个基团可任意被氟和/或氯取代。

4.通式(V)的芳基炔烃，其特征在于

R¹、R²和R³的定义同权利要求1，

但不包括以下化合物：4-氰基-3-氟苯基乙炔，3，4-二氟苯基乙炔，4-溴-3-(三氟甲基)苯基乙炔，和2，4，5-三氯苯基乙炔。

5.通式(VII)的芳基炔酮，其特征在于

R¹、R²、R³和R⁴的定义同权利要求1。