[发明专利]噁唑酮衍生物及其作为抗幽门螺杆菌剂的应用

权利要求书

1.一种抗幽门螺杆菌组合物，含有下式化合物或其盐和药用稀释剂、赋形剂或载体，

其中

A为未取代或被下列基团取代的芳族基团：

(1)羟基，(2)卤原子，(3)硝基，(4)氰基，(5)C_1-4烷基，该C_1-4烷基是未取代的或者被1-5个卤原子取代，(6)C_1-4烷氧基，该C_1-4烷氧基是未取代的或者被1-5个卤原子取代，(7)苄氧基，(8)C_1-4烷氧基羰基，(9)亚甲二氧基或者(10)亚乙二氧基；

R¹和R²各自独立地为：

  (1)氢原子，

  (2)C_1-7烷基，

  (3)C_2-6链烯基，

  (4)C_2-6炔基，

  (5)C_3-9环烷基，

  (6)C_3-6环烯基，

  (7)C_4-6环二烯基，

  (8)芳基，

(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)和(8)中的每一个均是未取代的或者被1-5个选自下列的取代基取代：

①芳基，该芳基是未取代的或由1-2个选自下列的取代基取代：

  具有1-3个碳原子的烷氧基，

  卤原子，和

  具有1-3个碳原子的烷基，

②C_3-7环烷基或C_3-6环烯基，所述基团是未取代的或者由下列基团取代：

  具有1-3个碳原子的烷氧基，

  卤原子，或

  具有1-3个碳原子的烷基，

③具有至少一个选自氧、硫或氮的杂原子作为成环原子的芳族杂环基，该芳族杂环基是未取代的或者由下列基团取代：

  具有1-3个碳原子的烷基，

④氨基，该氨基是未取代的或者由下列基团取代：

  具有1-3个碳原子的烷基，

⑤羟基，该羟基是未取代的或者由下列基团取代：

  具有1-3个碳原子的烷基，

⑥硫羟基，该硫羟基是未取代的或者由下列基团取代：

  具有1-3个碳原子的烷基，和

⑦卤素，

上述(5)、(6)、(7)和(8)中的每一个均是未取代的或者被1-5个C_1-3烷基取代，

R³和R⁴各自独立地是

(1)氢原子，

(2)C_1-7烷基，

(3)C_2-6链烯基，

(4)C_2-6炔基，

(5)C_3-9环烷基，

(6)C_3-6环烯基，

(7)C_4-6环二烯基，

(8)芳基，

(9)C_1-8烷酰基，

(10)C_3-6链烯酰基，

(11)C_4-7环烷羰基，

(12)C_1-4链烷磺酰基，

(13)C_7-11芳酰基，

(14)C_6-8芳基-C_2-5烷酰基，

(15)C_6-8芳基-C_3-5链烯酰基，

(16)C_6-8芳烃磺酰基，

(17)芳族杂环羰基，选自呋喃甲酰基、噻吩甲酰基、烟酰基、异烟酰基、吡咯羰基、恶唑羰基、噻唑羰基、咪唑羰基和吡唑羰基，

(18)芳族杂环-C_2-5烷酰基，选自噻吩基乙酰基、噻吩基丙酰基、呋喃基乙酰基、噻唑基乙酰基、1，2，4-噻二唑基乙酰基以及吡啶基乙酰基，

(19)脂族杂环羰基，选自氮杂环丁烷基羰基、吡咯烷基羰基和哌啶基羰基，

(20)氨基甲酰基，

(21)N-单取代的氨基甲酰基，该基团的取代基为：

  ①C_1-6烷基，

  ②C_3-6环烷基，

  ③芳基，

  ④芳烷基，

  或者

  ⑤具有至少一个选自氧、硫或氮的杂原子作为成环原子的芳族杂

  环基，

上述③、④和⑤中的每一个均是未取代的或由下列基团取代：

  1)羟基，

  2)氨基，该氨基是未取代的或由1或2个选自C_1-4烷基、甲酰基、乙酰基、丙酰基和苯甲酰基的取代基取代，

  3)卤素，

  4)硝基，

  5)氰基，

  6)C_1-4烷基，该烷基是未取代的或由1-5个卤素取代，

  或者

  7)C_1-4烷氧基，该烷氧基是未取代的或由1-5个卤素取代，

(22)N，N-二取代的氨基甲酰基，

其中的一个取代基是：

  ①C_1-6烷基，

  ②C_3-6环烷基，

  ③芳基，

  ④芳烷基，

  或者

  ⑤具有至少一个选自氧、硫或氮的杂原子作为成环原子的芳族杂

  环基，

上述③、④和⑤中的每一个均是未取代的或由下列基团取代：

  1)羟基，

  2)氨基，该氨基是未取代的或由1或2个选自C_1-4烷基、甲酰基、

乙酰基、丙酰基和苯甲酰基的取代基取代，

  3)卤素，

  4)硝基，

  5)氰基，

  6)C_1-4烷基，该烷基是未取代的或由1-5个卤素取代，

  或者

  7)C_1-4烷氧基，该烷氧基是未取代的或由1-5个卤素取代，

其中的另一取代基为：

  ①C_1-6烷基，

  ②C_3-6环烷基，

  或者

  ③C_6-10芳烷基，

(23)环状氨基甲酰基，选自1-氮杂环丁烷羰基、1-吡咯烷基羰基、哌啶子基羰基、吗啉代羰基、1-哌嗪基羰基、和在4-位具有C_1-6烷基、苄基、苯乙基、苯基、1-萘基和2-萘基的1-哌嗪基羰基，

(24)羧基，

(25)C_2-8烷氧基羰基，

(26)C_7-12芳氧基羰基，

或者

(27)C_8-10芳烷氧基羰基，

(2)，(3)，(4)，(5)，(6)，(7)和(8)中的每一个均是未取代的或由下列基

团取代：

  ①芳基，该芳基是未取代的或由下列基团取代：

具有1-3个碳原子的烷氧基，

卤原子，或者

具有1-3个碳原子的烷基，

②环烷基或环烯基，所述基团是未取代的或由下列基团取代：

具有1-3个碳原子的烷氧基，

卤原子，或者

具有1-3个碳原子的烷基，

③具有至少一个选自氧、硫或氮的杂原子作为成环原子的芳族杂环基，该芳族杂环基是未取代的或由下列基团取代：

具有1-3个碳原子的烷基，

④氨基，该氨基是未取代的或由下列基团取代：

具有1-3个碳原子的烷基，

⑤羟基，该羟基是未取代的或由下列基团取代：

具有1-3个碳原子的烷基，

⑥硫羟基，该硫羟基是未取代的或由下列取代：

具有1-3个碳原子的烷基，或者

⑦卤素，上述(5)，(6)，(7)和(8)中的每一个均是未取代的或者被C_1-3烷基取代，并且上述(26)和(27)中的每一个均是未取代的或由下列基团取代：

1)羟基，

2)氨基，该氨基可以被1或2个选自C_1-4烷基、甲酰基、乙酰基、

丙酰基和苯甲酰基的取代基取代，

3)卤素，

4)硝基，

5)氰基，

6)C_1-4烷基，该烷基是未取代的或由1-5个卤素取代，

或者

7)C_1-4烷氧基，该烷氧基是未取代的或由1-5个卤素取代。