[发明专利]紫杉烷衍生物以及含有该衍生物的药物无效
| 申请号： | 97196441.6 | 申请日： | 1997-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN1097044C | 公开（公告）日： | 2002-12-25 |
| 发明（设计）人： | 清水英明;安倍淳博;八重樫隆;泽田诚吾;永田洋 | 申请（专利权）人： | 亚库尔特株式会社总社 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07D413/12;A61K31/335 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 刘金辉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 紫杉 衍生物 以及 含有 药物 | ||
1.下式(1)所示的紫杉烷衍生物或其盐：其中X和Y中至少有一个表示基团-CO-A-B，其中A表示单键、基团-R-CO-、基团-R-OCO-或基团-R-NHCO-，R表示直链或支链C1-6亚烷基或亚苯基，B表示基团，其中R1表示氢原子、非必须地被C1-6烷基氨基羰基或二C1-6烷基氨基羰基取代的直链或支链C1-6烷基或苯基C1-6烷氧羰基，基团，其中R2表示氨基、单或二C1-6烷基氨基、哌啶子基、1-吡咯烷基或吗啉代，或基团，其中R3、R5和R6彼此独立地表示氢原子或直链或支链C1-6烷基并且R4表示直链或支链C1-6亚烷基，另一个表示氢原子、C2-6链烷酰基、苯甲酰基、C1-6烷氧羰基或三卤代C1-6烷氧羰基；Z表示氢原子、三C1-6烷基甲硅烷基或三卤代C1-6烷氧羰基；Ac表示乙酰基，Bz表示苯甲酰基，Ph表示苯基。
2.下式(2)所示的紫杉烷衍生物或其盐：其中A表示单键、基团-R-CO-、基团-R-OCO-或基团-R-NHCO-，R表示直链或支链C1-6亚烷基或亚苯基，B表示基团，其中R1表示氢原子、非必须地被C1-6烷基氨基羰基或二C1-6烷基氨基羰基取代的直链或支链C1-6烷基或苯基C1-6烷氧羰基，基团，其中R2表示氨基、单或二C1-6烷基氨基、哌啶子基、1-吡咯烷基或吗啉代，或基团其中R3、R5和R6彼此独立地表示氢原子或直链或支链C1-6烷基并且R4表示直链或支链C1-6亚烷基；
Z表示氢原子、三C1-6烷基甲硅烷基或三卤代C1-6烷氧羰基；
E表示氢原子或下式的基团：其中R7表示氢原子、C1-6烷氧羰基或苯基C1-6烷氧羰基，R8和R9彼此独立地表示氢原子、C1-6烷基、卤代C1-6烷基或C1-6烷氧基苯基，条件是R8和R9不能同时表示氢原子，并且当R8和R9之一是卤代烷基或烷氧基苯基时，另一个是氢原子，Ac表示乙酰基，Bz表示苯甲酰基。
3.含有权利要求1所定义的紫杉烷衍生物或其盐以及可药用载体的药物组合物。
4.权利要求3的药物组合物，为抗肿瘤剂。
5.权利要求1所定义的紫杉烷衍生物或其盐作为制备药物的用途。
6.权利要求5的用途，其中所述药物为抗肿瘤剂。
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