[发明专利]泰克萨菲瑞的膜结合无效

专利信息
申请号: 97196446.7 申请日: 1997-06-04
公开(公告)号: CN1225591A 公开(公告)日: 1999-08-11
发明(设计)人: S·W·尤恩格;M·瑞特;J·L·塞斯勒;T·D·莫迪;D·马格达 申请(专利权)人: 环状药物公司;德克萨斯州立大学董事会
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;A61K9/127;A61K41/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 泰克萨菲瑞 结合
【权利要求书】:

1.泰克萨菲瑞-亲脂性分子-囊泡复合体。

2.权利要求1的复合体,其中该复合体的囊泡部分为生物细胞。

3.权利要求1的复合体,其中该复合体的囊泡部分为脂质体。

4.权利要求1的复合体,其中该复合体的亲脂性分子部分为雌二醇或胆固醇。

5.权利要求2的复合体,其中该生物细胞为红细胞。

6.权利要求1的复合体,其中该复合体的泰克萨菲瑞-亲脂性分子部分具有结构Ⅰ:其中,

M为二价或三价金属阳离子;

R1-R4,R7和R8分别为氢原子,卤化物,羟基,烷基,烯基,炔基,芳基,卤代烷基,硝基,甲酰基,酰基,羟烷基,烷氧基,羟基烷氧基,羟链烯基,羟炔基,糖类,羧基,羧基烷基,羧酰胺基,羧酰胺基烷基,氨基,氨基烷基,亲脂性分子或与亲脂性分子偶合的偶合物;

R6和R9分别选自R1-R4,R7和R8的基团,并且附带条件为卤化物中排除了碘化物,而卤代烷基中排除了碘代烷基;

R5和R10-R12分别为氢,烷基,烯基,炔基,芳基,羟烷基,烷氧基,羟基烷氧基,羟烯基,羟炔基,羧烷基,羧酰胺基,羧酰胺基烷基,氨基,氨基烷基,或者与糖类或亲脂性分子偶合的偶合物;

n为小于或等于5的整数;

其中,R1-R12中至少一个为亲脂性分子或与亲脂性分子偶合的偶合物。

7.权利要求1的复合体,其中该复合体中的泰克萨菲瑞-亲脂性分子部分具有结构Ⅱ:其中:

R1-R4,R7和R8分别为氢原子,卤化物,羟基,烷基,烯基,炔基,芳基,卤代烷基,硝基,甲酰基,酰基,羟烷基,烷氧基,羟基烷氧基,羟烯基,羟炔基,糖类,羧基,羧基烷基,羧酰胺基,羧酰胺烷基,氨基,氨基烷基,亲脂性分子或与亲脂性分子偶合的偶合物;

R6和R9分别选自R1-R4,R7和R8的基团,并且附带条件为卤化物中排除了碘化物,而卤代烷基中排除了碘代烷基;

R5和R10-R12分别为氢,烷基,烯基,炔基,芳基,羟烷基,烷氧基,羟基烷氧基,羟烯基,羟炔基,羧烷,羧酰胺基,羧酰胺烷基,氨基,氨基烷基,或者与糖或亲脂性分子偶合的偶合物;

R13为烷基,烯基,氧烷基或具有至多约3个碳原子并且在第一结合碳原子附近具有旋转灵活性的的羟烷基;

其中R1-R12中至少有一种为亲脂性分子或与亲脂性分子偶合的偶合物。

8.权利要求6的复合体,其中R1为CH2(CH2)2OH,R2和R3为CH2CH3,R4为CH3,R7为O(CH2CH2O)3CH3,R8为与雌二醇偶合的偶合物,R5,R6和R9-R12为H。

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