[发明专利]基于次膦酸酯的基质金属蛋白酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 97196455.6 申请日: 1997-06-30
公开(公告)号: CN1225639A 公开(公告)日: 1999-08-11
发明(设计)人: 劳伦斯·A·赖特 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07F9/30 分类号: C07F9/30;A61K31/66;C07F9/58;C07F9/6553;C07F9/655
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 张平元
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 基于 次膦酸酯 基质 金属 蛋白酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.式Ⅰ化合物或其可药用盐;

其中:

Ar是苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、异噁唑基、异噻唑基或咪唑基;

R1和R16彼此独立地是氢、(C1-C6)烷基、(三氟甲基)2(C1-C6)烷基、全氟(C1-C6)烷基、全氟(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳氧基(C1-C6)烷基或(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;

R2是(C1-C6)烷基或(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基,其可被羟基、氨基、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(三氟甲基)2(C1-C6)烷基、全氟(C1-C6)烷基、全氟(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、羧基或carboxamoyl选择性取代;

R3是(C1-C6)烷基或(C6-C10)芳基;

R4是氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、(C6-C10)芳基磺酰基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基磺酰基、N-苯二甲酰亚氨基、(C6-C10)芳基NHCO、(C6-C10)芳基NHSO2、R7OOC、R7R8NCO、R7R8NSO2,其中R7和R8彼此独立地是氢、(C1-C6)烷基或(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基;(C1-C6)烷基CR9R10、(C6-C10)芳基CR9R10、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基CR9R10,其中R9和R10彼此独立地是氟、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基;

或R9和R10可以同它们所连接的碳原子一起形成下式的基团:

其中:a是0、1或2;

b是0或1;

c是1、2或3;

d是0或1;

e是0、1或2;

R5和R6彼此独立地是氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤素、(三氟甲基)2(C1-C6)烷基、全氟(C1-C6)烷基、全氟(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基或(C1-C6)烷基磺酰基;

或R1和R16可以同它们所连接的碳原子一起形成可被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基、或(C6-C10)芳氧基选择性取代的(C3-C7)环烷基;

或当R5和R6连接在相邻的碳位置上时,可以合在一起形成下式的基团:

其中的虚线表示任选的双键;

h是1或2;

f和g彼此独立地是0、1或2;

Y和Z彼此独立地是CH2、O、CO、SO2、CH2CH2、CH2O、CH2S、CH2NH、CH2CO、CH2SO2、NHCO或NHSO2

R11是氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(三氟甲基)2(C1-C6)烷基、全氟(C1-C6)烷基、全氟(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;

条件是当a或e其中一个是0时,另一个必须是1;

条件是当b和d是1时,a、c和e的总和不能是5、6或7;

条件是当b和d是0时,a、c和e的总和不能是7;

条件是与磷原子连接的亚甲基碳必须连接在Ar环的碳原子上;

条件是R5和R6必须连接在Ar环的碳原子上。

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