[发明专利]α－氨基酸酰胺,其制备方法及其治疗用途

权利要求书

1．式Ⅰ化合物：其中R为直链或支链烷基；环烷基烷基；环上选择性被烷基、卤素或卤代烷基取代的芳基烷基或苯基烷基；选择性地被烷基、烷氧基、卤素或卤代烷基取代的稠合或未稠合芳基；R′为氢；烷基；苯基；苯基烷基；R₁为选择性酰化的C₁-C₄羟基烷基或苯基烷基；R₂为氢；烷基；苯基；苯基烷基；条件是当R为芳基时，R₁可为氢或烷基C₁-C₄。

2．权利要求1的化合物，其中R₁为CH₂OH；R为选择性被烷基，烷氧基，卤素或卤代烷基取代的C₃-C₁₀烷基，苯基-(C₂-C₄)-烷基，或1,2,3,4-四氢-2-萘基或2-2,3-二氢化茚基；R′为氢或甲基，R₂为氢。

3．权利要求1的化合物，其中R₁为氢或甲基，R为选择性被烷基、烷氧基，卤素或卤代烷基取代的1,2,3,4-四氢-2-萘基或2-2,3-二氢化茚基，R′和R₂为氢。

4．权利要求1的化合物，其中R₁为CH₂OH；R为苯基-(C₂-C₃)-烷基，1,2,3,4-四氢-2-萘基，2-2,3-二氢化茚基；R′和R₂为氢。

5．制备权利要求1-4的化合物的方法，其包括使式Ⅱ的氨基酸酯或酰胺其中R₁如上定义，X为烷氧基或NHR₂基，其中R₂如上定义，与式Ⅲ的化合物反应其中Y为氧原子或NH基，而R₃和R₄，相同或不同，为氢，或同与它们所连的碳原子一起构成上述基团R或R₁之一，得到式Ⅳ化合物然后可用下面一个或多个反应将其转化成式Ⅰ化合物：-当X为烷氧基时，与式R₂-NH₂的胺反应；-N-烷基化；-R₁中存在的任何羟基的酰化；-成盐和/或光学离析；-除去任何保护基。

6．制备权利要求1-4的化合物的方法，其包括式Ⅴ的α卤代酯其中R₁如上定义且优选为H,w为卤原子(一般为氯或溴)，R₅为烷基，与式Ⅵ的胺缩合其中R₃和R₄如上定义，随后用胺R₂-NH₂酰胺化，其中R₂如上定义，得到式(Ⅰ)化合物。

7．药物组合物，其含有作为活性成分的一种权利要求1-4的化合物和适当的赋形剂或载体。

8．权利要求1-4的化合物用于制备治疗神经变性疾病的药物的用途。