[发明专利]利用类固醇作为VNO的神经化学刺激物减轻PMS和焦虑症状无效

专利信息
申请号: 97196761.X 申请日: 1997-07-23
公开(公告)号: CN1226837A 公开(公告)日: 1999-08-25
发明(设计)人: 克莱福·L·坚宁斯-怀特;大卫·L·伯宁纳;纳森·W·亚当斯;路易斯·布洛克-蒙蒂 申请(专利权)人: 费林药业公司
主分类号: A61K51/04 分类号: A61K51/04;C07J71/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 程伟
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 利用 类固醇 作为 vno 神经 化学 刺激物 减轻 pms 焦虑 症状
【权利要求书】:

1.一种治疗个人经前焦虑症的方法,所述方法包括:

   提供一种与位于所述个人鼻腔神经上皮细胞的受体结合

的类固醇,所述细胞是除了嗅觉上皮以外的部分组织;及

    向所述个人的鼻通道内施用所述有效剂量的所述类固

醇,从而使所述类固醇专一性地与所述受体结合,导致所述

个人的所述病症的缓解。

2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述神经上皮细胞位于所述个人的犁鼻骨器官内。

3.根据权利要求2所述的方法,所述类固醇包含具有如下通式的孕烷:其中,P1在由氧基、α-(β-)羟基、α-(β-)乙酸基、α-(β-)丙酸基、α-(β-)甲氧基、α-(β-)低级酰氧基、α-(β-)低级烷基氧和α-(β-)苯甲酰基构成的范围内选择;P2从由甲基、羟甲基、酰氧基甲基、烷氧基甲基、低级烷基、羟基烷基、酰氧基烷基、烷氧基烷基组成的范围选择;P3氢、氧基、卤元素、羟基、烷氧基和酰氧基中选择;独立地,P4到P12每个可以是氢、卤元素、甲基、或一卤、二卤或全卤代甲基;P13是氢、甲基、亚甲基、卤代甲基或卤代亚甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、甲基-亚甲基或甲基-次甲基;且“a”、“b”、“c”、“d”、“e”、“h”、“i”、“j”和“k”是可选择的双键的位置,“j”或“k”还可以是三键;并且当P2是甲基和P3是β-羟基时,P2和P3可以结合形成环醚。

4.根据权利要求3所述的方法,其中“b”是双键。

5.根据权利要求4所述的方法,其中“e”或“d”是双键。

6.根据权利要求3所述的方法,其中“a”和“c”是双键。

7.根据权利要求3所述的方法,其中“h”是可选的双键,且“i”和“j”不存在。

8.根据权利要求3所述的方法,其中是双键“j”是双键。

9.根据权利要求3所述的方法,其中“j”是三键。

10.根据权利要求2所述的方法,其中所述类固醇包含具有如下通式的19-降孕烷:其中,P1是氧基、α-或β-羟基、α-或β-乙酸基、α-或β-丙酸基、α-或β-低级烷氧基、α-或β-低级酰氧基、或α-或β-苯甲酰基;

“a”、“b”、“c”、“d”、“e”、“f”、“g”、“h”、“i”、“j”、“m”和“n”是可选的双键的位置,“k”可以不存在,若存在则与“j”形成三键;

P2是羟基、氢、含1到6个碳原子的低级烷氧基,或P2不存在;

P3是氧基、氢、羟基、含1到6个碳原子的低级烷氧基或卤元素;

P4是甲基或乙基;

P5是氢、甲基和卤元素;

P6是氢或甲基;

独立地,R’和R”是氢或卤元素,或不存在。

11.根据权利要求10所述的方法,其中“a”、“e”和“d”是双键。

12.根据权利要求11所述的方法,其中“h”是双键。

13.根据权利要求11所述的方法,其中“g”是双键。

14.根据权利要求13所述的方法,其中“n”是双键。

15.根据权利要求10所述的方法,其中“d”是双键。

16.根据权利要求15所述的方法,其中“b”是双键。

17.根据权利要求15所述的方法,其中“c”是双键。

18.根据权利要求17所述的方法,其中“f”是双键。

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