[发明专利]10,11-二氢-10-氧-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺衍生物无效
申请号: | 97196803.9 | 申请日: | 1997-05-27 |
公开(公告)号: | CN1101382C | 公开(公告)日: | 2003-02-12 |
发明(设计)人: | J·贝内斯;P·M·V·A·索尔雷斯大斯尔瓦;D·A·勒尔蒙斯 | 申请(专利权)人: | 波特拉和卡公司 |
主分类号: | C07D223/28 | 分类号: | C07D223/28;A61K31/55 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏 |
地址: | 葡萄牙*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 10 11 氮杂 甲酰胺 衍生物 | ||
1.通式I化合物
其中R是羟基,烷基,环烷基,烷基芳基或烷基杂芳基或R是-O-CO-R1其中R1是氢,烷基,环烷基,烷基环烷基,烷基芳基,或杂芳基或R是-O-CO-OR1其中取代基R1定义如上,或R是-O-R2其中R2是烷基或烷基芳基,或R是-NR3R4其中R3是氢,-NH-CO-NH2,-NH-CS-NH2,烷基或烷基芳基且R4是氢,烷基,烷基环烷基,烷基羰基或芳基羰基;术语烷基是指可任选被一个或多个烷氧基,卤素,烷氧基羰基或羟基羰基取代的含有一至六个碳原子的直链或支链碳链;术语环烷基代表含有三至六个碳原子的脂环;术语芳基代表可任选被一个或多个烷氧基,卤素或硝基取代的苯基或萘基;术语杂芳基代表含有氧原子,硫原子或氮原子的五员或六员芳环;术语卤素代表氟,氯,溴或碘。
2.权利要求1定义的化合物,其中化合物是:
10,11-二氢-10-肟基-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺,
10-乙酰氧基亚氨基-10,11-二氢-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺,
10,11-二氢-10-甲氧基亚氨基-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺,
10,11-二氢-10-(S)-(-)-莰农酰氧基亚氨基-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺,
10,11-二氢-10-烟酰氧基亚氨基-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺,
10,11-二氢-10-苯基亚肼基-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺,
10,11-二氢-10-脲亚氨基-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺,
10,11-二氢-10-甲氧基羰基丙基亚氨基-5H-二苯并/b,f/氮杂-5-甲酰胺。
3.制备通式I化合物的方法
其中R是羟基,烷基,烷基环烷基,烷基芳基或烷基杂芳基或R是-O-CO-R1其中R1是氢,烷基,环烷基,烷基环烷基,烷基芳基,或杂芳基或R是-O-CO-OR1其中取代基R1定义如上,或R是-O-R2其中R2是烷基或烷基芳基,或R是-NR3R4其中R3是氢,-NH-CO-NH2,-NH-CS-NH2,烷基或烷基芳基且R4是氢,烷基,烷基环烷基,烷基芳基,烷基羰基或芳基羰基,术语烷基是指可任选被烷氧基,卤素,烷氧基羰基或羟基羰基取代的含有一至六个碳原子的直链或支链碳链;术语环烷基代表含有三至六个碳原子的脂环;术语芳基代表可任选被烷氧基,卤素或硝基取代的苯基或萘基;术语杂芳基代表含有氧原子,硫原子或氮原子的五员或六员芳环;术语卤素代表氟,氯,溴或碘,该方法包括使式II化合物
与式III的羟胺或期衍生物反应
H2NOR2 (III)
其中取代基R2定义如上,或使式II化合物与式IV的硫代卡巴肼,硫代氨基脲或其肼衍生物反应
H2NNR3R4 (IV)
其中取代基R3和R4定义如上,或者使式V化合物
与式VI的酰化剂反应
A-CO-R1 VI
其中R1定义同通式I中定义,A是羟基,卤素或-O-CO-R1或-O-CO-OR1,其中R1是低级烷基(C1至C4),或使式V化合物与式VII的酰化剂反应
Cl-CO-OR1 VII
其中R1定义同通式I中定义。
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