[发明专利]含辅酶Q10的药学组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种含下列通式(1-A)的辅酶Q₁₀作为活性成分、口服后的吸收改善了的药学组合物。

背景技术

辅酶Q₁₀是一类在生物细胞内作为线粒体电子传递体系的组成因子而出现的生理物质。辅酶Q₁₀在氧化性磷酸化反应中通过代谢途径(尤其是通过有氧途径)直接担当电子载体，产生ATP并由此产生能量。

在身体处于极度疲劳状态的正常受验者和心血管疾病、慢性虚弱症或长期接受药物治疗的患者中，对辅酶Q₁₀的需求似乎增大。已有报道，辅酶Q₁₀不足在缺血性心脏病、老年心肌硬化症和高血压性心脏病患者中特别容易发生。因此，对这些患者施用辅酶Q₁₀是一种合理的治疗选择。

而且，辅酶Q₁₀已作为营养素或就象维生素一样的补充营养素而用于非治疗性用途。

因为辅酶Q₁₀可能显示治疗功效或营养效果，提高患者组织细胞中的辅酶Q₁₀水平是十分重要的。

辅酶Q₁₀是脂溶性的、在水中几乎不溶解的物质，因此，在胃液中仅少量溶解。因而，含辅酶Q₁₀的固态口服剂型(如片剂、颗粒剂、胶囊和用于当场配制的混悬剂)口服后不能很好地吸收。这意味着必须对患者施用比实际需要大得多的量的辅酶Q₁₀，但这样做易引起肠胃副反应，如上腹部不适、食欲减退、恶心和腹泻。

迄今为止，为克服这些缺点已进行了许多研究。其中，日本特许公开公报1980年第81813号和1986年第221131号公开了溶液型或乳液/分散液型辅酶Q₁₀制剂。然而，这些药剂方案不足以令人满意地改善辅酶Q₁₀的吸收。

日本特许公开公报1981年第18914号公开了一种促进辅酶Q₁₀淋巴吸收的技术。该技术已证明可在某种程度上提高辅酶Q₁₀的吸收，但其实用价值尚未得到验证。

日本特许公开公报1985年第89442号公开了一种笼形包合了环糊精的辅酶Q₁₀制剂。日本特许公开公报1985年第1124号公开了一种含辅酶Q₁₀的核糖体制剂。然而，这些辅酶Q₁₀制剂需要复杂的制剂方法进行制造且在实践中不能令人完全满意。

意大利专利No.1190442号的说明书公开了一种不使用辅酶Q₁₀而是将还原型辅酶Q₁₀转化成衍生物(如酰基酯、硫酸酯或磷酸酯)并施用该辅酶Q₁₀衍生物以促进吸收的技术。然而，该技术的效果尚未得到实验数据的支持。

发明概要

本发明的目的在于，提供一种含辅酶Q₁₀作为活性成分的药学组合物，该组合物的特征在于，促进了口服后辅酶Q₁₀的吸收。

在为克服现有技术上述缺点而进行深入研究的过程中，本发明者发现，当制备含还原型辅酶Q₁₀的药学组合物并通过口服途径施用于患者时，令人惊奇地得到了比以往的仅含氧化型辅酶Q₁₀的药学组合物高得多的生物利用率。本发明即是在该发现的基础上完成的。

因此，本发明是一种含辅酶Q₁₀作为活性成分的药学组合物，其中，还原型辅酶Q₁₀占辅酶Q₁₀的20重量％以上。

图面的简单说明

图1是表示给药后血浆总辅酶Q₁₀浓度与时间的关系的图表。纵坐标表示血浆总辅酶Q₁₀浓度，横坐标表示给药后的时间。各标点表示平均值±标准差(n＝4)。

图2是表示给药3小时后总血浆辅酶Q₁₀浓度与各试样中氧化型辅酶Q₁₀与还原型辅酶Q₁₀的重量比的关系的图表。纵坐标表示血浆总辅酶Q₁₀浓度，横坐标表示氧化型辅酶Q₁₀与还原型辅酶Q₁₀的重量比。

各棒条表示平均值±标准差(n＝4)。

发明的详细描述

下面详细描述本发明。