[发明专利]电压门控钙通道拮抗剂和方法

权利要求书

1、一种在其浓度最多为10-50倍于阻断E类电压门控钙通道所需之HG-1肽(SEQ ID NO:1)的浓度时能够阻断所述通道的HG肽。

2、如权利要求1所述的肽，其进一步的特征是在其浓度最多为10倍于半最大阻断所述E类电压门控钙通道所需要的浓度时，不能至少50％阻断L-型、T-型、P/Q-型或N-型钙通道。

3、如权利要求2所述的肽，其具有以下序列：V1-SEQ ID NO:19-X₂X₃X₄-SEQ ID NO:20-X₅-LGC-X₆X₇X₈X₉-S-X₁₀-SEQ IDNO:10-X₁₁X₁₂-T-X₁₃X₁₄X₁₅，其中：V₁是GVDKX₁G或缺失，X₁是A或P；SEQ ID NO:19是CRYMFGGC；X₂是S或E,X₃是V或K,X₄是D或N,SEQ ID NO:20是DDCCP,X₅是R或K,X₆是H或K,X₇是S或D,X₈是I或L,X₉是F或L,X₁₀是Y或缺失，SEQ IDNO:10是YCAW,X₁₁是D或E,X₁₂是L或V,X₁₃是F或G,X₁₄是S或E或缺失，以及X₁₅是F或D或缺失。

4、如权利要求2所述的肽，其具有以下序列：SEQ ID NO:16-X₁-FGGC-X₂X₃X₄-SEQ ID NO:17-X₅X₆X₇X₈X₉X₁₀-SEQ ID NO:18-X₁₁-TFSD，其中，X₁选自Ⅴ类，X₂选自Ⅱ类，X₃选自Ⅳ或Ⅴ类，X₄选自Ⅲ类，X₅选自Ⅲ类或Ⅳ类或缺失，X₆选自Ⅳ或Ⅴ类，X₇选自Ⅱ或Ⅳ类，X₈选自Ⅱ或Ⅴ类，X₉选自Ⅵ类，X₁₀选自Ⅱ或Ⅲ类，以及X₁₁选自Ⅱ、Ⅴ或Ⅵ类。

5、如权利要求4所述的肽，其中，X₁=M或L,X₂=S或T,X₃=V、K或R,X₄=N或D,X₅=K、Q或缺失,X₆=H、R或L,X₇=S或K,X₈=L或G,X₉=F或Y,X₁₀=S或N,以及X₁₁=L、F或G；SEQ ID NO:16是GVDKAGCRY,SEQ ID NO:17是DDCCPRLGC，以及SEQ ID NO:18是YCAWD。

6、一种具有选自以下组之序列的肽：SEQ ID NO:1(HG-1)、SEQ ID NO:8(HG-8)、SEQ ID NO:13(R9)、SEQID NO:14(R11)和SEQ ID NO:15(SNX-629)。

7、一种具有序列：SEQ ID NO:1的肽。

8、一种具有序列：SEQ ID NO:15.的肽。