[发明专利]制备取代的缬氨酰胺衍生物的方法有效
| 申请号： | 97196991.4 | 申请日： | 1997-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN1098250C | 公开（公告）日： | 2003-01-08 |
| 发明（设计）人： | E.·里瓦德内拉 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07C269/04 | 分类号： | C07C269/04;C07C271/22 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 卢新华,周慧敏 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 取代 缬氨酰胺 衍生物 方法 | ||
【权利要求书】：
1、一种用于制备通式(I)化合物的方法：
式中R1是异丙基，而R2是氯、甲基、乙基或甲氧基，
其特征在于该方法包括下列步骤：
a)将L-缬氨酸的碱性水溶液与氯甲酸异丙酯反应，
b)在中和之后，在存在催化量的叔胺和非强制性地存在有机溶剂的条件下，将所得的反应产物再与氯甲酸异丙酯反应，
c)然后将所得反应产物非强制性地与有机溶剂混合，再与相应取代的苯乙胺反应，该苯乙胺非强制性地溶解于有机溶剂中，至少一种有机溶剂用于步骤b)或c)中。
2、权利要求1的方法，其特征在于工艺步骤a)的加入或反应温度为-20℃至80℃，工艺步骤b)的加入或反应温度为-20至40℃，工艺步骤c)的加入或反应温度为0至30℃。
3、权利要求1的方法，其特征在于工艺步骤b)中的催化活性叔胺是吡啶、甲基吡啶、二甲基氨基吡啶、三乙胺和/或二甲基苄胺。
4、权利要求1的方法，其特征在于所述的有机溶剂是乙酸酯、甲基叔丁基醚或叔戊基甲醚。
5、权利要求1的方法，其特征在于该有机溶剂的用量是50-800毫升，基于0.3摩尔的相应的苯乙胺。
6、权利要求1的方法，其特征在于在工艺步骤c)中，在加入苯乙胺之后，将反应混合物加热到40℃至相应的有机溶剂沸点的温度。
7、权利要求1的方法，其特征在于在工艺步骤c)中使用对甲基苯乙胺。
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