[发明专利]造影剂的制备方法

权利要求书

1.一种通过液相酰化和随后N-烷基化相应的氨基苯基羧酸或羧酸衍生物来制备N-烷基酰基氨基苯基羧酸或羧酸衍生物的方法，其改进包括向含有该酰化作用反应产物的溶液中加入烷基化试剂来完成所述N-烷基化。

2.权利要求1所述的方法，其中所述相应的氨基苯基羧酸或羧酸衍生物为在其苯环上具有总共3个氨基和羧基基团的化合物。

3.权利要求1所述的方法，其中所述相应的氨基苯基羧酸或羧酸衍生物为三碘苯基化合物。

4.权利要求1所述的方法，其中所述相应的氨基苯基羧酸或羧酸衍生物为烷基氨基羰基三碘苯基化合物。

5.权利要求1所述的方法，其中所述相应的氨基苯基羧酸或羧酸衍生物为2，4，6-三碘-3，5-双(烷基氨基羰基)苯胺。

6.权利要求1所述的方法，其中所述相应的氨基苯基羧酸或羧酸衍生物为5-氨基-N，N’-双(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘间苯二酰胺。

7.权利要求1所述的方法，其中所述相应的氨基苯基羧酸或羧酸衍生物包含带有一个或多个羟基基团并含有多达6个碳原子的烷基氨基羰基基团。

8.权利要求1所述的方法，其中所述酰化使用酰基卤或乙酸酐来进行。

9.权利要求1所述的方法，其中所述烷基化试剂选自1-卤-2，3-丙二醇、缩水甘油、1-卤-3-甲氧基-2-丙醇、1，3-卤-2-丙醇和表氯醇。

10.一种制备N-烷基酰基氨基苯基羧酸化合物或其羧酸衍生物的方法，包括在液相中酰化氨基苯基羧酸或羧酸衍生物，将酰化产物碱水解以从产生的N-酰基氨基中间产物中除去O-酰基基团，并保持液相为碱性pH，N-烷基化所述N-酰基氨基中间产物。

11.权利要求1或10所述的方法，为一种制备选自碘美普尔、碘佛醇、碘克西蓝、碘曲仑、碘格利酸盐、碘西醇、2-碘吡醇、2-碘哌醇、碘海醇、碘喷托、碘克沙醇的造影剂的方法。