[发明专利]顺式取代氨基环丙烷衍生物

权利要求书

1．用以下通式(Ⅰ)表示的化合物、其盐及它们的水合物，式中，R¹及R²分别独立地表示氢原子或碳数1-6的烷基，这些烷基可以有1个以上选自羟基、卤原子、碳数1-6的烷硫基及碳数1-6的烷氧基的取代基，

n表示1-3的整数，

Q具有用下式表示的结构，式中R³表示碳数1-6的烷基、碳数2-6的烯基、碳数1-6的卤代烷基、也可以有取代基的碳数3-6的环烷基、也可以有取代基的芳基、也可以有取代基的杂芳基、碳数1-6的烷氧基、或碳数1-6的烷氨基，

R⁴表示氢原子或碳数1-6的烷硫基，

R⁴和上述R³可以一体地形成包括母核一部分的环状结构，形成的环可含硫原子作为环的构成原子，进而，该环可以有碳数1-6的烷基取代基，

R⁵表示氢原子、氨基、羟基、硫羟基、卤代甲基、碳数1-6的烷基、碳数2-6的烯基、碳数2-6的炔基、或者碳数1-6的烷氧基，

其中的氨基也可具有1个以上选自甲酰基、碳数1-6的烷基及碳数2-5的酰基的取代基，

X¹表示卤原子或氢原子，

A表示氮原子或式(Ⅱ)所示的部分结构，式中X²表示氢原子、氨基、卤原子、氰基、卤代甲基、卤代甲氧基、碳数1-6的烷基、碳数2-6的烯基、碳数2-6的炔基、或者碳数1-6的烷氧基，

其中的氨基也可具有1个以上选自甲酰基、碳数1-6的烷基及碳数2-5的酰基的取代基，

进而，X²和上述R³可以一体地形成包括母核一部分的环状结构，形成的环可含氧原子、氮原子、硫原子作为环的构成原子，进而，该环可以有碳数1-6的烷基取代基，

Y表示氢原子、苯基、乙酰氧甲基、新戊酰氧甲基、乙氧羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5-茚满基、酞嗪基、5-烷基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、碳数1-6的烷基、碳数2-7的烷氧甲基或碳数1-6的亚烷基和苯基构成的苯基烷基，

而且，环丙烷的环上存在的2个取代基，及是顺式地配置。

2．根据权利要求1所述的化合物、其盐及它们的水合物，其中式(Ⅰ)中的Q是如下式所示的基团，上式中R³、R⁴、R⁵、A、X¹、X²及Y如上所定义。

3．根据权利要求1或2所述的化合物，其盐及它们的水合物，其中式(Ⅰ)中的Q是6-羧基-9-氟-2,3-二氢-3-(S)-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-10-基。

4．根据权利要求1或2所述的化合物，其盐及它们的水合物，其中式(Ⅰ)中的Q是8-氨基-6-羧基-9-氟-2,3-二氢-3-(S)-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-10-基。

5．根据权利要求1或2所述的化合物，其盐及它们的水合物，其中式(Ⅰ)中的Q是5-氨基-3-羧基-6-氟-1-〔2-(S)-氟-1-(R)-环丙基〕-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-7-基。

6．根据权利要求1或2所述的化合物，其盐及它们的水合物，其中式(Ⅰ)中的Q是5-氨基-3-羧基-6-氟-1-〔2-(S)-氟-1-(R)-环丙基〕-1,4-二氢-8-甲基-4-氧代喹啉-7-基。

7．根据权利要求1或2所述的化合物，其盐及它们的水合物，其中式(Ⅰ)中的Q是3-羧基-6-氟-1-〔2-(S)-氟-1-(R)-环丙基〕-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-7-基。

8．根据权利要求1～7任何一项所述的化合物，其盐及它们的水合物，其中的n是2。

9．根据权利要求1～8任何一项所述的化合物，其盐及它们的水合物，其中的取代基R¹及R²均是氢。

10．根据权利要求1、2、8或9项所述的化合物，其盐及它们的水合物，其中的取代基R³是卤代环丙基。